Asetilasi histon adalah proses penambahan gugus asetil ke ujung protein histon. Protein histon adalah protein besar, biasanya disebut sebagai “manik-manik”, yang memainkan peran penting dalam mengondensasi dan merelaksasi asam deoksiribonukleat (DNA) sehingga gen yang berbeda terpapar untuk transkripsi dan translasi. Aseilasi terjadi pada residu lisin pada ujung-N protein histon, dan menghilangkan muatan positif dari protein. Pengurangan muatan positif membuat protein kurang tertarik pada DNA bermuatan negatif, sehingga mengendurkan DNA dari gulungannya yang rapat di sekitar protein. Sebaliknya, ketika asetilasi dibalik, atau dideasetilasi, histon yang sekarang bermuatan positif menarik DNA bermuatan negatif kembali ke dalam gulungan, membuat gen dalam gulungan tersebut tidak dapat diakses.
Mengizinkan dan membatasi akses ke gen dengan asetilasi histon penting dalam sel karena memungkinkan regulasi produk gen di dalam sel tersebut. Jika semua DNA terus-menerus direlaksasi, semua gen dalam suatu organisme dapat ditranskripsi sekaligus, yang membuat sel tidak mungkin berdiferensiasi menjadi tipe tertentu, seperti kulit, otot, atau tulang. Di sisi lain, jika semua DNA terus-menerus digulung, tidak akan ada cara bagi gen apa pun untuk dibaca, yang berarti tidak akan ada protein, dan mungkin juga tidak ada sel. Selain itu, jika semua DNA direlaksasi, DNA tidak akan pernah muat di dalam sel, karena sel berukuran mikroskopis dan rata-rata untai DNA lebih dari 6 kaki panjangnya. Tanpa regulasi gen dengan asetilasi histon, kehidupan di Bumi mungkin tidak ada sama sekali.
DNA yang dipadatkan oleh asetilasi histon disebut kromatin, dan sebagian besar DNA dalam sel tertentu hadir dalam keadaan tergulung tinggi ini. Jumlah kromatin dalam sel secara langsung berhubungan dengan enzim dalam sel, yang disebut asetilase, yang memodifikasi histon. Semakin banyak histon yang diasetilasi, semakin banyak kromatin yang berelaksasi, dan semakin banyak histon yang diasetilasi, semakin banyak kromatin yang memadat. Tindakan penyeimbangan ini tidak selalu dilakukan secara satu-satu, di mana setiap histon yang diasetilasi memicu histon lain untuk diasetilasi. Asetilasi dan deasetilasi bersifat dinamis, terjadi di mana mereka dibutuhkan berdasarkan berbagai faktor dan pemicu lingkungan.
Proses asetilasi histon yang tampak sederhana memiliki efek mendalam pada cara kerja semua sel, baik dari segi struktur maupun fungsi. Tanpa proses ini, sel akan kesulitan mengatur dan mengoordinasikan berbagai mekanisme internal yang penting bagi kehidupan. Setiap sel di setiap organisme, dari bakteri hingga manusia, bergantung padanya.