Sebagian besar protein dalam tubuh manusia diubah melalui asetilasi. Proses ini melibatkan penambahan radikal asetil sementara atom hidrogen meninggalkan molekul, sehingga asetat terbentuk. Ini memiliki kontrol atas pembentukan protein, biotransformasi obat, serta regulasi asam deoksiribonukleat (DNA) dan elemen genetik lainnya, sebagai bagian dari proses yang disebut asetilasi histon. Zat yang disebut acetyltransferases memicu reaksi yang terjadi, dan jenis tertentu telah ditemukan pada orang dengan kecenderungan untuk mengembangkan kanker dan penyakit lainnya.
Agar asetilasi terjadi, N-alpha-acetyltransferases harus ada. Ada tiga variasi umum dari ini yang diberi label A, B, dan C yang semuanya bertindak di dalam sel untuk mentransfer molekul. Mereka juga mengontrol protein yang membangun sitoskeleton seluler, serta membantu transkripsi DNA. Protein yang mereplikasi DNA dan memperbaiki materi genetik yang rusak dibuat langsung oleh asetilasi. Reaksi juga menentukan energi yang digunakan protein selama duplikasi yang memiliki efek pada seberapa akurat gen dapat disalin.
Menyalin DNA biasanya menghasilkan kesalahan pada bagian segmen tertentu. Bagian-bagian yang memiliki kesalahan dalam pengkodean genetik dihilangkan oleh protein dan segmen-segmen tersebut kemudian dilekatkan, tetapi ada beberapa cara yang berbeda untuk melakukan penyalinan DNA. Kadang-kadang potongan yang kurang rusak dihilangkan, sementara dalam kasus lain persentase yang lebih besar dari segmen yang diisi kesalahan diambil. Ada cara asetilasi dipicu oleh protein seluler dan ketika reaksi dimulai, bahan kimia ditambahkan ke protein pengontrol DNA.
Asetilasi adalah salah satu proses yang paling banyak dipelajari dalam epigenetik. Jika protein dapat mengontrol bagaimana DNA direplikasi dan jumlah komponen yang rusak meningkat seiring bertambahnya usia, para peneliti percaya bahwa regulasi asetilasi dapat menghindari atau setidaknya menunda timbulnya penyakit berbasis genetik. Proses penuaan juga dapat tertunda, tetapi pada 2011 tidak ada obat yang dapat mengatur aktivitas protein molekul biologis dengan cara ini.
Banyak obat yang diproses di dalam tubuh melalui asetilasi, baik secara biotransformasi menjadi senyawa yang efektif maupun untuk dimetabolisme menjadi zat yang lebih mudah dikeluarkan oleh tubuh. Hingga 90% protein diubah atau dikendalikan oleh reaksi. Ini tidak terjadi pada anjing, tetapi pada banyak organisme adalah metode utama di mana protein berinteraksi dengan genom.