Letrozole inhibitor aromatase non-steroid adalah obat pasca operasi yang digunakan untuk mengobati kanker payudara yang responsif terhadap hormon. Kadang-kadang dikenal sebagai Femara®, obat ini bekerja dengan menghalangi produksi estrogen melalui mengganggu situs pengikatan pada molekul aromatase yang diperlukan untuk pembuatannya. Karena insiden efek sampingnya yang rendah, kadang-kadang juga digunakan di luar label untuk meningkatkan kesuburan pada wanita dengan merangsang ovulasi. Ketika digunakan untuk mengobati ovulasi atau untuk orang dengan disfungsi hati, dosis letrozole yang jauh lebih rendah diperlukan. Penggunaan off-label lainnya untuk letrozole termasuk mengobati endometriosis, meningkatkan jumlah sperma pada pria, mengobati pertumbuhan payudara pada pria, dan meningkatkan perkembangan anak-anak dengan gangguan pertumbuhan. Pada 2011, bagaimanapun, tidak ada rekomendasi dosis resmi untuk penggunaan yang tidak disetujui ini.
Letrozole sering digunakan sebagai terapi tambahan setelah lima tahun pengobatan tamoxifen, terutama dalam pengobatan kanker payudara dini pada wanita pascamenopause. Untuk aplikasi ini, dosis letrozole hanya 2.5 mg yang diberikan secara oral sekali sehari dianjurkan. Pada tahun 2011, saat ini belum ada penelitian konklusif mengenai berapa lama regimen obat ini harus dilanjutkan untuk mencegah kekambuhan. Jika terjadi kekambuhan, penggunaan letrozole harus dihentikan.
Dalam kasus di mana diagnosis kanker payudara adalah dari reseptor hormon positif, reseptor hormon tidak diketahui metastasis, atau kanker stadium lanjut secara lokal, letrozole dapat diindikasikan sebagai terapi lini pertama. Dosis letrozole 2.5 mg yang diberikan secara oral sekali setiap periode 24 jam dianggap standar untuk aplikasi ini. Hal ini juga direkomendasikan dalam pengobatan kanker stadium lanjut pada pasien dengan perkembangan penyakit pasca terapi anti-estrogenik. Penggunaan obat ini harus dihentikan jika perkembangan tumor ditemukan.
Pasien dengan sirosis dan disfungsi hati berat harus diberikan dosis letrozole yang lebih rendah karena hati mungkin tidak memproses obat seefisien pada pasien lain. Sebagai gantinya, dosis letrozole 2.5 mg harus diberikan setiap hari. Tingkat hormon kemudian harus dipantau secara ketat untuk menentukan kemanjuran obat. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan, bagaimanapun, untuk pasien dengan penurunan fungsi ginjal.
Penggunaan obat ini memang membawa beberapa risiko. Beberapa efek samping potensial dari penggunaan letrozole adalah keringat malam, hot flashes, nyeri otot dan sendi, kelemahan dan kelelahan, mual, muntah, ruam, pusing, pembengkakan ekstremitas, sembelit, diare, kehilangan nafsu makan, atau pendarahan vagina. Efek samping lainnya termasuk iritasi, gangguan tidur, kesulitan untuk tetap terjaga, nyeri payudara, sulit atau nyeri buang air kecil, batuk dan gejala seperti flu, dan sakit perut. Penggunaan letrozole dapat mempengaruhi kepadatan tulang dan meningkatkan risiko osteoporosis. Jika nyeri dada atau kesulitan bernapas berkembang, pasien harus segera menghentikan penggunaan, karena ini dapat mengindikasikan kondisi yang lebih serius.