Banyak obat dapat memiliki efek pada sistem peredaran darah tubuh manusia, seperti melebarkan atau menyempitkan pembuluh darah sampai batas tertentu. Obat-obatan yang menyebabkan pembuluh darah berkontraksi dikenal sebagai vasokonstriktor, dan aksi kontraksinya disebut vasokonstriksi. Umumnya kerja obat ini menyebabkan tekanan darah meningkat. Efek ini mirip dengan hormon vasopresin yang diproduksi secara alami di dalam tubuh; obat vasokonstriktor kadang-kadang disebut sebagai penekan atau vasopresor.
Pembuluh darah yang paling sering dipengaruhi oleh vasokonstriktor termasuk vena dan arteri yang lebih besar, dan, sampai batas tertentu, arteri yang lebih kecil yang dikenal sebagai arteriol. Kontraksi pembuluh darah besar ini menyebabkan tekanan darah lebih tinggi, dan efek pada arteri menyebabkan lebih sedikit oksigen untuk mencapai beberapa bagian tubuh. Obat-obatan ini biasanya mempengaruhi sel-sel otot polos yang melapisi dinding pembuluh darah. Pressors menyebabkan kadar ion kalsium dalam aliran darah meningkat, dan jaringan otot polos mengambil kalsium ini, menyebabkannya berkontraksi.
Berbagai jenis obat vasokonstriksi dapat menggunakan metode yang berbeda untuk meningkatkan jumlah ion kalsium yang tersedia. Vasokonstriktor langsung mengikat reseptor adrenergik khusus pada sel sistem saraf. Saraf ini mengirim pesan ke sel otot polos dan jaringan di dekatnya, yang pada gilirannya melepaskan molekul sinyal mereka sendiri. Sinyal yang dihasilkan keduanya melepaskan ion kalsium tambahan ke dalam darah, dan membuka saluran kalsium di sel otot sehingga mereka dapat menggunakan kalsium yang tersedia secara lebih efektif.
Namun, vasokonstriktor tidak langsung memicu pelepasan zat kimia yang disebut norepinefrin dari kelenjar adrenal dan kelenjar lainnya. Norepinefrin adalah molekul sinyal yang mengikat reseptor yang sama yang dipengaruhi oleh vasokonstriktor langsung. Melalui pelepasan norepinefrin, golongan obat yang bekerja secara tidak langsung ini dapat memberikan efek yang serupa dengan obat yang mengikat langsung ke sel saraf. Beberapa vasokonstriktor sebenarnya dapat memberikan kombinasi efek langsung dan tidak langsung, dan dikenal sebagai obat vasokonstriktor campuran.
Vasokonstriktor yang berbeda dapat meningkatkan respons ini dalam tubuh untuk jangka waktu yang berbeda, tetapi bervariasi, dan pada kekuatan yang berbeda. Durasi dan potensi obat dapat menentukan situasi medis mana yang cocok untuk mereka. Obat lain, seperti amfetamin, biasanya tidak dikonsumsi karena efek vasokonstriksinya, tetapi efek ini dapat diperhitungkan saat seseorang menghitung dosis.