Anticholinesterase adalah bahan kimia yang menghambat pemecahan enzim yang terlibat dalam transmisi sinyal antara sel-sel saraf dan otot. Hal ini ditemukan secara alami di beberapa racun ular. Senyawa tersebut memiliki kegunaan mulai dari pengobatan penyakit hingga penggunaan sebagai pestisida atau sebagai senjata pemusnah massal.
Banyak neuron tubuh bergantung pada asetilkolin untuk mengirimkan sinyal antara neuron dan otot. Setelah otot diberi sinyal untuk berkontraksi, ia perlu rileks. Enzim kolinesterase memecah asetilkolin, memungkinkan relaksasi ini terjadi.
Jika antikolinesterase hadir, otot tidak dapat rileks. Ini akan terus berkontraksi, yang dapat menyebabkan kelumpuhan dan akhirnya kematian karena sesak napas. Ada berbagai jenis inhibitor antikolinesterase, juga dikenal sebagai inhibitor asetilkolinesterase. Yang digunakan secara medis untuk mengobati penyakit bersifat reversibel. Mereka yang digunakan untuk membunuh serangga atau meracuni manusia, seperti gas saraf atau beberapa bisa ular, mengikat secara permanen. Ini membuat mereka jauh lebih berbahaya bagi manusia.
Keracunan pestisida yang disengaja atau tidak disengaja adalah masalah di seluruh dunia. Golongan pestisida yang bersifat antikolintesterase adalah organofosfat dan karbamat. Direkomendasikan agar orang yang akan bekerja dengan salah satu kelas pestisida ini diuji kadar kolinesterase dalam darah mereka. Ini memberikan patokan jika orang tersebut terpapar pestisida tingkat tinggi, sehingga tenaga medis dapat menentukan apakah orang tersebut telah terpapar tingkat racun. Satu masalah dari pemantauan ini adalah bahwa tingkat di bawah tingkat yang mempengaruhi tingkat kolinesterase darah telah ditemukan menyebabkan toksisitas pada neuron.
Senyawa organofosfat juga bisa menjadi gas saraf yang kuat. Sarin adalah yang paling terkenal dari senyawa ini. Senyawa ini diuapkan di kereta bawah tanah Tokyo pada tahun 1995, menewaskan 12 orang. Sarin jauh lebih beracun bahkan daripada sianida. Ada perjanjian internasional yang melarang pembuatannya.
Kondisi medis yang diobati dengan antikolinesterase termasuk miastenia gravis dan beberapa jenis demensia. Untuk pengobatan myasthenia gravis, inhibitor asetilkolinesterase adalah pengobatan pertama yang digunakan. Penyakit ini memiliki gejala kelemahan otot dan mencegah asetilkolin merangsang otot. Jadi, pengobatan dengan antikolinesterase, seperti piridostigmin, membantu memulihkan fungsi otot. Senyawa ini biasanya diberikan dengan dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap.
Baik penyakit Alzheimer dan Demensia Tubuh Lewy (LBD) telah diobati dengan inhibitor asetilkolinesterase. Penyakit Alzheimer sebelumnya dianggap karena pasokan asetilkolin yang tidak memadai. Namun, pengobatan penyakit ini dengan inhibitor ini belum terbukti sangat efektif. Penelitian saat ini lebih berfokus pada patologi penyakit yang berbeda.
LBD adalah bentuk demensia yang tersebar luas, prevalensi kedua setelah Alzheimer. Pasien menunjukkan campuran gejala penyakit Alzheimer dan Parkinson. Inhibitor asetilkolinesterase digunakan untuk mengobati penurunan kognitif yang terkait dengan demensia yang disebabkan oleh penyakit ini.