Inhibitor asetilkolinesterase, juga dikenal sebagai antikolinesterase, adalah obat yang memperlambat aksi kolinesterase atau asetilkolinesterase. Ini adalah enzim yang terlibat dalam proses saraf di otak. Cholinesterase mengubah asetilkolin menjadi kolin dan asam asetat dalam proses otak di mana neuron kolinergik berubah dari aktif ke keadaan istirahat.
Kadar asetilkolinesterase yang rendah berhubungan dengan penyakit Alzheimer, dan inhibitor asetilkolinesterase telah terbukti menstabilkan demensia pada pasien Alzheimer. Mereka bekerja dengan meningkatkan ketersediaan kolinesterase ke otak. Inhibitor asetilkolinesterase juga digunakan untuk membalikkan kelumpuhan yang diinduksi obat selama operasi dan dalam pengobatan miastenia gravis dan glaukoma. Meskipun belum disetujui oleh American Food and Drug Administration (FDA), inhibitor asetilkolinesterase telah dievaluasi untuk digunakan dalam diagnosis demensia vaskular, demensia dengan badan Lewy, dan demensia yang diinduksi Parkinson. Jenis obat ini juga digunakan dalam pestisida dan perang biokimia.
Efek samping Acetycholinesterase inhibitor termasuk sakit perut, diare, berkeringat, detak jantung rendah, dan sakit kepala. Biasanya, efek samping ini kecil dan tampaknya berlalu dalam beberapa hari setelah memulai pengobatan. Obat ini adalah neurotoksin, dan dosis besar bisa berakibat fatal, jadi pemantauan ketat terhadap pasien diperlukan.
Penelitian menunjukkan bahwa inhibitor acetylcholinesterase bekerja paling baik bila diresepkan untuk tahap awal Alzheimer, dan sementara mereka tidak menyembuhkan, mereka dapat memperpanjang waktu antara timbulnya Alzheimer dan kebutuhan untuk pelembagaan. Hal ini memungkinkan pasien dengan Alzheimer lebih banyak waktu di rumah dengan orang yang mereka cintai dan juga menghemat uang dengan mengurangi kebutuhan untuk perawatan penuh waktu dengan meningkatkan perilaku dan kemampuan berpikir. Percobaan masih berlangsung untuk mengevaluasi efek pada pasien dengan Alzheimer lanjut.
Disarankan bahwa pasien yang memakai inhibitor asetilkolinesterase dievaluasi empat sampai enam minggu setelah memulai pengobatan untuk menilai perbaikan gejala dan untuk memantau efek samping. Mereka kemudian harus dievaluasi setiap tiga bulan sesudahnya. Data klinis menunjukkan bahwa pengobatan dengan obat ini kurang efektif setelah satu tahun, dan terapi obat biasanya dihentikan saat ini, meskipun beberapa pasien terus menunjukkan perbaikan. Pasien biasanya harus dievaluasi berdasarkan kasus per kasus untuk menentukan apakah terapi ini tepat untuk mereka.