Turunan kumarin banyak digunakan dalam aplikasi farmasi dan komersial karena sifat kesehatannya. Sebuah senyawa yang ditemukan secara alami pada tanaman seperti kacang tonka, kayu manis, semanggi manis, dan rumput vanili, kumarin memiliki beberapa turunan kimia yang dapat ditemukan secara alami atau disintesis di laboratorium. Ini termasuk umbelliferone alami, serta obat-obatan sintetis warfarin dan bishydroxycoumarin. Turunan kumarin telah terbukti memiliki sifat anti-inflamasi dan antikoagulan, tetapi mereka juga dapat menjadi racun dalam jumlah tinggi dan kadang-kadang digunakan sebagai rodentisida.
Meskipun kumarin sendiri tidak berfungsi sebagai antikoagulan — zat yang mencegah pembekuan darah — kumarin dapat dimodifikasi secara kimiawi melalui proses alami atau buatan untuk melakukannya. Molekul kumarin diubah melalui penambahan gugus kimia tertentu menjadi zat yang disebut 4-hidroksikumarin, yang pada gilirannya dapat diubah menjadi obat dengan sifat antikoagulan. Ada beberapa bentuk 4-hidroksikumarin yang berbeda.
4-hydroxycoumarin yang dikenal sebagai bishydroxycoumarin, atau dicoumarol, dapat dibentuk melalui metode alami atau buatan. Ketika semanggi manis berinteraksi dengan jamur dan menjadi berjamur, ia mengalami perubahan kimia yang menyebabkan kumarin dalam tanaman berubah menjadi bishidroksikumarin. Sifat antikoagulan turunan kumarin seperti dikumarol pertama kali ditemukan pada tahun 1939 dari bukti bahwa sapi di Amerika Utara yang diberi makan semanggi manis menderita pendarahan, atau pendarahan. Bishydroxycoumarin kemudian diproduksi secara sintetis untuk digunakan sebagai antikoagulan oral.
Warfarin, turunan dari dicoumarol, adalah obat sintetis populer yang digunakan untuk mencegah pembekuan darah dalam kasus di mana pembentukan bekuan dapat memotong suplai darah ke organ penting seperti jantung atau otak. Sebelum dikembangkan sebagai antikoagulan, obat ini banyak digunakan sebagai rodentisida. Warfarin dan turunan kumarin lainnya berfungsi sebagai pestisida dengan menyebabkan perdarahan yang tidak terkontrol pada hewan sasaran.
Aktivitas antikoagulan turunan kumarin dapat menjadi racun bagi manusia jika senyawa ini tertelan dalam jumlah berlebihan. Vitamin K adalah penangkal yang dikenal dalam kasus-kasus di mana konsumsi berlebihan telah terjadi. Ini karena zat seperti dicoumarol berfungsi dengan menghambat aksi Vitamin K dalam produksi protrombin, senyawa penting dalam proses pembekuan darah. Dengan menambahkan Vitamin K, aksi antikoagulan dicoumarol dapat dilawan.
Umbelliferone, tidak seperti warfarin dan senyawa sintetis lainnya, dapat ditemukan secara alami dalam buah-buahan tertentu. Ini juga memiliki sifat obat, termasuk aktivitas antioksidan. Dengan kata lain, dapat membantu mencegah oksidasi, reaksi kimia yang dapat mengakibatkan penghancuran sel. Umbelliferone berguna secara medis sebagai tambahan tabir surya dan sebagai titik awal untuk mensintesis obat anti kanker.