Den vanliga formuleringen känd som midazolam inducerar effektivt sedering. Effekterna som produceras av läkemedlet bestäms i allmänhet av administreringssättet och doseringsnivåerna. De kraftfulla dämpande effekterna på det centrala nervsystemet möjliggör användning av midazolam som allmänbedövning. Förutom att använda midazolam för sedering, ordinerar sjukvårdspersonal läkemedlet för behandling av ångest och anfallskontroll.
Midazolam tillhör gruppen av läkemedel som kallas bensodiazepiner, och forskare har en teori om att administrering av midazolam för sedering dämpar det centrala nervsystemet genom att förstärka effekten av signalsubstansen gamma-aminosmörsyra (GABA). GABA ger en lugnande effekt genom att binda till receptorställen som frisätter excitatoriska neurotransmittorer. Forskare tror också att läkemedlet förbättrar GABAs bindningsförmåga och hämmar nedbrytningen och återupptaget av kemikalien, vilket ökar koncentrationen av GABA och dess effekter.
Anti-ångest, sedering och bedövning är några av användningsområdena för midazolam. Läkare kan tillhandahålla midazolam som ett lugnande eller sömninducerande medel innan de administrerar anestesi eller utför medicinska procedurer. Kirurger använder också vanligtvis formuleringen ensam som ett kortverkande allmänbedövningsmedel. Läkare kan administrera bensodiazepinet oralt i sirapsform, intramuskulärt (IM) eller intravenöst (IV). I Australien och Storbritannien ordinerar sjukvårdspersonal ofta substansen i färdigförpackade plastampuller som akut oral pediatrisk anti-anfallsmedicin. Läkare administrerar också medicinen IM eller IV för kontroll av anfall hos vuxna patienter.
Som ett ångestdämpande läkemedel, administrerar läkare vanligtvis läkemedlet i en engångsdos som sträcker sig från 0.25 till 1 milligram (mg) för varje kilogram (kg) kroppsvikt, upp till 20 mg. De lugnande effekterna av medicinen varar i allmänhet allt från två till sju timmar. Anestesiologer använder i allmänhet en midazolamdos på 0.15 mg/kg när de administrerar läkemedlet genom en IV. Administreras via en IM-injektion ger det snabbverkande bensodiazepinet effekter på så lite som 15 minuter. Svarstiden ökar med IV-administrering till 3 till 5 minuter.
Vanliga biverkningar av midazolam inkluderar illamående och kräkningar, och personer som är känsliga för bensodiazepiner bör inte använda medicinen. Pediatriska patienter, som uppvisar allergiska reaktioner efter att ha konsumerat körsbär, bör inte använda sirapsberedningen. Riskerna med att använda midazolam för sedering inkluderar möjligheten att framkalla andningsdepression och sänka blodtrycket. Federala läkemedelsmyndigheter rekommenderar att för att garantera säkerheten för midazolam krävs administrering i kliniska eller sjukhusmiljöer där akutsjukvårdspersonal och utrustning finns tillgänglig för återupplivning.
Användning av mediciner som hämmar CYP3A4-enzymet som krävs för att metabolisera bensodiazepiner ökar blodnivåerna och effekterna av midazolam. Å andra sidan, mediciner som initierar frisättningen av enzymet, minskar blodnivåerna och effektiviteten av bensodiazepinet. Kombination av läkemedlet med andra kända medel som dämpar centrala nervsystemet kan orsaka midazolaminteraktioner som kan inkludera djup sedering åtföljd av andningsdepression eller -svikt.