Vilka faktorer påverkar en tillräcklig dos av nimesulid?

Läkare överväger vanligtvis patientens ålder och hälsa tillsammans med eventuella mediciner som patienten tar innan de bestämmer en nimesuliddos. De möjliga skadliga effekterna av nimesulid kan kräva dosjusteringar hos patienter som tar vissa receptbelagda läkemedel eller hos personer med nedsatt hjärt- eller njurfunktion. Många länder har ansett att läkemedlet är osäkert för mänsklig konsumtion och begränsat dess tillgänglighet till veterinärmedicinsk användning.

Läkemedelsföretag klassificerar nimesulid som en cyklooxygenas-2 (COX-2)-hämmare. COX-2 och andra COX-enzymer producerar hormonet prostaglandin, som är ansvarigt för inflammatoriska reaktioner. Även om nimesulid verkar på samma sätt som andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAIDS), hämmar det också histaminfrisättning. Den kemiska sammansättningen av nimesulid skiljer sig från andra NSAID eftersom en sulfonamidkedja ersätter den vanliga karbonatkomponenten.

Läkemedlet fungerar i allmänhet som ett smärtstillande, antiinflammatoriskt och feberreducerande medel, och dess användningsområden inkluderar behandling av akut smärta och smärta i samband med dysmenorré eller artros. Den typiska dosen av nimesulid för vuxna är 100 milligram som tas två gånger om dagen. Barn över 12 år får i allmänhet en nimesuliddos på 5 milligram för varje kilogram kroppsvikt uppdelat på två eller tre doser per dag. Studier indikerar en ökad risk att utveckla möjliga livshotande biverkningar vid långvarig användning, och forskare föreslår att patienter inte tar medicinen längre än två veckor.

Federala läkemedelsreglerande myndigheter ifrågasatte säkerheten för nimesulid eftersom studier och patientrapportering antydde en högre risk för levertoxicitet när man använder medicinen jämfört med andra NSAID. Över 100 länder slutade använda medicinen på mänskliga patienter på grund av dessa fynd, och nimesulid är inte tillgängligt i Kanada, Storbritannien eller USA. Även om vissa länder tillåter användning av nimesulid, rekommenderar varningsetiketter att patienter med hjärt-, njur- eller leversjukdom inte ska använda medicinen.

Vanliga nimesulidbiverkningar inkluderar diarré, kräkningar, yrsel och huvudvärk. Vissa patienter utvecklar röda, kliande hudutslag. Individer som är allergiska mot svavelhaltiga mediciner kan få en allvarlig reaktion på läkemedlet. Mer allvarliga biverkningar inkluderar risken för gastrointestinala blödningar och förändrad koaguleringsförmåga, till följd av minskad trombocytvidhäftning. Denna risk ökar hos äldre patienter på grund av åldrandeprocessen och på grund av de olika andra mediciner som vissa av dessa patienter behöver.

Läkare kan ändra nimesuliddosen för äldre patienter, och medicinen rekommenderas inte för patienter som har magbesvär. Nimesulidedosen kan också påverkas av att kombinera NSAID med andra mediciner. Läkemedel som interagerar med nimesulid inkluderar ciklosporin, digitalis och litium. Också på listan över interagerande mediciner är metotrexat och fenytoin. Alla dessa formuleringar konkurrerar med nimesulid om de enzymer som är nödvändiga för ämnesomsättningen, vilket kan minska eller öka blodnivåerna av nimesulid eller den andra medicinen.