Sementara estrogen seringkali merupakan hormon yang lebih terkait dengan wanita, ada beberapa alasan mengapa tamoxifen, obat yang digunakan untuk memblokir efek estrogen, dapat digunakan untuk mengobati pria. Pria yang terkena kanker payudara sering diobati dengan tamoxifen. Ini juga berguna untuk menghentikan atau membalikkan kondisi yang disebut ginekomastia, di mana jaringan payudara remaja laki-laki atau laki-laki tumbuh dan terkadang menjadi tidak nyaman. Penggunaan lain adalah tamoxifen untuk pria yang menggunakan steroid anabolik, untuk memblokir sejumlah besar estrogen yang diproduksi oleh tubuh mereka setelah mereka berhenti meminumnya.
Salah satu kegunaan utama tamoxifen untuk pria adalah pengobatan kanker payudara. Meskipun jenis kanker ini cukup jarang terjadi pada pria, jenis yang paling banyak diderita pria melibatkan tumor yang reseptor estrogennya positif, artinya estrogen mendorong pertumbuhan mereka. Karena tamoxifen adalah modulator reseptor estrogen selektif, atau SERM, ini membantu menjaga estrogen agar tidak mengikat protein pada tumor ini dan karenanya menghambat pertumbuhannya. Ini dapat digunakan dalam situasi di mana kanker berada pada tahap awal, dan juga ketika telah berkembang dan menyebar ke bagian lain dari tubuh.
Dokter juga menggunakan tamoxifen untuk pria yang menderita ginekomastia, di mana payudara menjadi membesar dan sering nyeri atau lunak. Kondisi ini dapat terjadi pada anak laki-laki selama masa pubertas atau pada pria dewasa, dan mungkin disebabkan oleh sejumlah penyebab, termasuk perubahan hormon pubertas yang normal, mengonsumsi obat-obatan tertentu, atau pengobatan untuk kondisi lain seperti kanker prostat dan HIV/AIDS. Penyebabnya mungkin juga tidak diketahui. Meskipun ginekomastia dapat sembuh dengan sendirinya pada remaja laki-laki atau mungkin hilang ketika masalah medis teratasi atau obat-obatan dihentikan, ginekomastia mungkin memerlukan perawatan jika berlangsung lama atau menjadi terlalu tidak nyaman atau memalukan bagi pasien. Di sinilah kursus tamoxifen dapat membantu, meskipun harus diambil segera setelah ginekomastia terjadi, karena biasanya tidak membantu bila kondisinya telah ada selama satu tahun atau lebih.
Satu kemungkinan penggunaan tamoxifen lainnya untuk pria adalah menghentikan efek negatif tertentu dari steroid anabolik. Binaragawan dan atlet lain yang menggunakan steroid untuk meningkatkan kinerja menekan produksi hormon androgen mereka, dan tubuh mereka dapat mengimbanginya dengan memproduksi estrogen secara berlebihan. Ini dapat menyebabkan ginekomastia dan efek negatif lainnya, yang dapat diblokir oleh tamoxifen.