Bagian dari Undang-Undang Pencegahan dan Pengendalian Penyalahgunaan Narkoba yang Komprehensif, yang disahkan oleh Kongres AS pada tahun 1970, Undang-Undang Zat Terkendali membagi semua zat yang diatur menjadi lima kelas, masing-masing dengan spesifikasinya sendiri. Maksud Kongres dalam mengklasifikasikan zat-zat tersebut adalah untuk memberlakukan peraturan yang lebih besar untuk zat-zat yang dianggap paling berbahaya bagi masyarakat. Itu dimulai dengan zat yang diklasifikasikan sebagai “Jadwal I” dan bergerak ke bawah melalui “Jadwal V.”
Zat Jadwal I di bawah Undang-Undang Zat Terkendali dianggap sebagai zat yang paling berbahaya dan perlu diatur. Undang-undang mendefinisikan zat Jadwal I sebagai zat yang sangat mungkin disalahgunakan, tidak digunakan secara medis di AS, dan tidak aman digunakan bahkan di bawah pengawasan medis. Heroin, mescaline, dan mariyuana adalah contoh obat golongan I menurut UU. Klasifikasi ganja sebagai zat Jadwal I sangat kontroversial, bagaimanapun, karena secara luas dianggap sebagai obat yang jauh lebih berbahaya daripada yang lain yang biasanya diklasifikasikan sebagai Jadwal I.
Zat yang diklasifikasikan sebagai “Jadwal II” hanya dapat dibagikan kepada pengguna akhir oleh apoteker berlisensi di bawah arahan seorang profesional medis. Zat Jadwal II didefinisikan sebagai zat yang berpotensi tinggi untuk disalahgunakan yang dapat menyebabkan ketergantungan parah pada penggunaan zat secara terus-menerus, dan harus ada penggunaan medis yang dapat diterima di AS. Beberapa contoh zat yang diklasifikasikan sebagai Jadwal II di bawah Undang-Undang Zat Terkendali adalah kokain, opium, dan metadon.
Jadwal yang tersisa di bawah Undang-undang berisi zat yang memiliki penggunaan medis yang sah di AS, dan memiliki risiko yang semakin rendah dan potensi keparahan penyalahgunaan. Oleh karena itu, hukuman untuk penjualan, kepemilikan, dan penggunaan yang tidak sah dari zat-zat ini menjadi lebih rendah dengan setiap penurunan jadwal. Steroid anabolik adalah contoh zat yang diklasifikasikan sebagai Jadwal III; Xanax® diklasifikasikan sebagai zat Jadwal IV; dan sebagian besar penekan batuk yang mengandung sejumlah kecil kodein diklasifikasikan di bawah Jadwal V.
Hukuman tertinggi di bawah Undang-Undang Zat Terkendali biasanya untuk pelanggaran ketentuan anti-perdagangan manusia, yang melarang pengangkutan zat terlarang dalam jumlah besar untuk tujuan penjualan ilegal. Langkah selanjutnya hanyalah untuk distribusi zat yang tidak sah, yang melibatkan penjualan dalam jumlah yang lebih kecil daripada perdagangan. Hukuman terendah di bawah Controlled Substances Act berasal dari kepemilikan atau penggunaan zat terlarang.