Androstenedion adalah hormon yang diproduksi di gonad pria, ovarium wanita, dan kelenjar adrenal dari kedua jenis kelamin. Ini diproduksi pada orang sebelum munculnya testosteron atau estrogen. Pada pria, androstenedion diubah menjadi testosteron menggunakan enzim 17ß-hidroksisteroid dehidrogenase. Untuk wanita, enzim aromatase digunakan untuk mengubah hormon ini menjadi estrogen. Senyawa ini juga dikenal sebagai prohormon, yang merupakan zat prekursor yang mengarah pada produksi hormon, tetapi tidak memiliki banyak kualitas fungsional dari hormon yang sebenarnya.
Keberadaan hormon ini awalnya didokumentasikan pada tahun 1935, tetapi fungsinya dalam produksi testosteron tidak diketahui sampai awal 1950-an. Pada 1970-an, androstenedion mulai digunakan sebagai suplemen oleh atlet Jerman Timur, yang akan menggunakan semprotan hidung hormon sebelum kompetisi. Ini menghasilkan peningkatan pendek, satu hingga tiga jam dalam kadar testosteron, dan ini dianggap membantu kinerja. Namun, mekanisme pasti dari proses ini tidak pernah diungkapkan.
Awalnya, sedikit yang diketahui tentang efek penuh androstenedion, kecuali kemampuannya untuk meningkatkan kadar testosteron. Itu diproduksi secara komersial sebagai suplemen makanan di banyak negara, dan diberi nama andro. Patrick Arnold, seorang ahli kimia Amerika, dikatakan telah memperkenalkan senyawa ini ke pasar Amerika Utara. Produk ini tersedia sebagai suplemen tanpa resep di Amerika Serikat hingga 2004, ketika Undang-Undang Kontrol Steroid Anabolik diperkenalkan. Undang-undang ini melarang steroid anabolik, yang meniru efek testosteron, dan prohormon. Penjualan andro secara resmi dilarang oleh Food and Drug Administration (FDA) Amerika Serikat pada 11 April 2004.
Prohormon ini diklasifikasikan sebagai steroid, meskipun ada beberapa perdebatan apakah harus diklasifikasikan sebagai prohormon atau steroid anabolik. Itu memang sesuai dengan definisi prohormon, tetapi juga sangat cocok dengan definisi steroid anabolik, yang meniru fungsi testosteron. Di bawah Anabolic Steroid Control Act, androstenedion diklasifikasikan sebagai steroid anabolik, tetapi banyak pelatih olahraga dan situs internet menganggapnya sebagai prohormon.
Androstenedion hanyalah prekursor testosteron, dan tidak benar-benar meniru efek hormon itu. Sebaliknya, itu mengarah pada produksi yang sebenarnya. Terlepas dari klasifikasinya, bagaimanapun, zat ini menyebabkan beberapa efek samping yang sama seperti steroid anabolik, termasuk peningkatan tekanan darah, peningkatan risiko penyakit kardiovaskular, dan kerusakan hati.