Det finns flera olika typer av partiella agonister. Dessa läkemedel bibehåller sin farmaceutiska verkan genom att binda till en specifik receptor och orsaka svag verkan som är både agonistisk och antagonistisk till sin natur. Partiella agonister orsakar varierande, men specifika, fysiologiska effekter, som baseras på vilken receptortyp de har affinitet för. Några vanliga tillstånd för vilka partiella agonister ordineras inkluderar schizofreni, opiatberoende och högt blodtryck. Några välkända läkemedel som tillhör denna kategori är buspiron, aripiprazol och pindolol.
En partiell agonist kan ses som en rimlig, men mindre än perfekt passform för dess motsvarande receptor. När den binder fyller den receptorn och blockerar i själva verket receptorn från att vara öppen för någon annan substans eller ligand. Det binder dock inte helt och kan inte orsaka tillräckligt med förändring i receptorn för att underlätta ett maximalt svar. Det orsakar en agonistisk effekt eftersom en signal, även om den är svagare till sin natur än en som orsakas av en fullständig agonist, skickas. Å andra sidan orsakar det en antagonistisk effekt genom att helt blockera effekten av en substans eller ligand som kan konkurrera om receptorstället.
Partiella agonister används ofta vid behandling av opiatberoende och abstinens. Kroniska opiatanvändare utvecklar oundvikligen en hög tolerans mot opioidmedicinering. Detta beror på att hjärnan reagerar på regelbunden mättnad vid opiatreceptorplatsen genom att växa fler receptorer, som sedan måste fyllas för att användaren ska känna läkemedlets effekter. Det blir omöjligt för användaren att fylla alla receptorställen och vid denna tidpunkt kommer han eller hon att uppleva smärtsamt abstinens. Buspiron verkar genom att delvis binda till opiatreceptorerna, vilket mildrar abstinenssymptomen utan att ge en euforisk hög.
Aripiprazol, ett annat partiellt agonistläkemedel, används för att behandla schizofreni med hjälp av dopamin 2 (D2)-receptorn. Mer traditionell antipsykotisk medicin fungerar genom att helt blockera D2-platsen, vilket orsakar ett upphörande av positiva schizofrena symtom som hallucinationer och vanföreställningar. Att fullständigt blockera D2-receptorn kan dock göra att patienter förlorar förmågan att känna njutning – kallad anhedoni –, blir deprimerade eller förvärras av de negativa symtomen på schizofreni. Dessa oönskade biverkningar kan mildras genom att använda läkemedel som aripiprazol istället för fulla agonister eftersom de binder till receptorstället på ett svagare sätt och i själva verket låter tillräckligt med dopaminaktivering ske för att avvärja negativa reaktioner.