Vad betyder en drogs halveringstid?

Ett läkemedels halveringstid är den tid det tar för hälften av en given dos att elimineras från kroppen eller blodomloppet. Detta värde varierar avsevärt mellan olika typer av mediciner, och även olika preparat av samma. Den mest inflytelserika faktorn är hur läkemedlet har framställts kemiskt, men variabler som en persons hälsa och ämnesomsättning kan också påverka hur lång tid det tar att passera från kroppen. Läkare som förskriver och dispenserar läkemedel använder all denna information när de bestämmer sig för det bästa läkemedlet för en patient.

Biologisk och plasmahalveringstid

Det finns två sätt att kvantifiera halveringstiden för ett läkemedel. Den biologiska halveringstiden eller elimineringshalveringstiden är den tid det tar för läkemedlets bioaktivitet att minska med 50 % av dess initiala värde. Däremot är plasmahalveringstiden den tid det tar för koncentrationen av läkemedlet i blodomloppet att minska med 50 %.

Två relaterade termer är clearance och distributionsvolym. Clearance hänvisar till den hastighet med vilken läkemedlet elimineras från blodplasma, medan distributionsvolymen är ett mått på mängden läkemedel som fördelas i kroppens vävnader. Halveringstid, clearance och distributionsvolym är viktiga mått för att bedöma hur effektiv en given läkemedelsregim är, särskilt när ett nytt läkemedel utvecklas och testas.

Faktorer som påverkar hur länge ett läkemedel varar

Många saker kan påverka ett läkemedels elimineringshastighet och halveringstid. Den ena är en persons ämnesomsättning, som kan ändra hastigheten för clearance från blodomloppet och påverka hastigheten med vilken ett läkemedel bearbetas. Lever- och njurhälsa är också viktigt, eftersom levern är en plats för läkemedelsmetabolism, och njurarna är avgörande för blodfiltrering. De mediciner en person tar kan interagera med varandra för att ändra halveringstiden för någon av dem också. Många mediciner för behandling av sköldkörtelsjukdomar och vissa antipsykotika kan till exempel ha denna effekt. Även grundläggande faktorer som ålder och kön kan spela en roll, eftersom de påverkar ämnesomsättningen.

Effekterna av ett läkemedel börjar vanligtvis avta när den första halveringstiden nås. I de flesta fall elimineras 90% till 95% av ett läkemedel efter fyra cykler. Till exempel, om ett läkemedels halveringstid är tio timmar, tar det 40 timmar för ungefär 95 % av läkemedlet att elimineras från blodplasman. Detta är viktig information för personer som tar receptbelagda läkemedel som regelbundet screenas för i blodprov. Någon som tar receptbelagda steroider för tillstånd som akne eller astma kan till exempel testa positivt för steroider i ett anställningsrelaterat drogtest.

Läkemedel med kort halveringstid

Läkemedel i denna kategori måste tas flera gånger om dagen, för att hålla koncentrationen av läkemedlet tillräckligt hög för att det ska vara effektivt. Många receptfria och receptbelagda smärtstillande medel, liksom många typer av lugnande medel, har korta halveringstider. Andra mediciner som snabbt avlägsnas från blodomloppet inkluderar antibiotika och insulin.
Läkemedel som lugnande och smärtstillande medel är ofta beroendeframkallande, särskilt när de har mycket korta halveringstider. Detta beror på att deras effekter är snabba och starka, men eftersom de försvinner snabbt måste patienten ta mer för att fortsätta känna lättnad. När dessa typer av mediciner måste tas på lång sikt, kommer en läkare vanligtvis att försöka ordinera de som förblir aktiva längre för att minska möjligheten att beroende kan utvecklas.

Läkemedel med långa halveringstider
Läkemedel som elimineras från blodplasma långsammare förblir i effektiva doser under mycket längre tidsperioder, från dagar till veckor till månader, och ännu längre. Till exempel absorberas biofosfonater, som används för att behandla osteoporos, av skelett och har halveringstider som kan sträcka sig i många år. Det är dock mycket vanligare att ett läkemedels halveringstid mäts i timmar och dagar.
Ju längre ett läkemedels halveringstid är, desto längre tid tar det för kroppen att eliminera en enstaka dos. Detta är medicinskt betydelsefullt i många fall, eftersom läkemedel kan interagera med varandra, och eftersom vissa kan påverka framgången för en kirurgisk operation. Blodförtunnare warfarin skrivs till exempel ut till personer som löper risk att utveckla blodproppar. En person som förbereder sig för att genomgå ett kirurgiskt ingrepp måste sluta ta läkemedlet flera dagar i förväg, för att eliminera det från kroppen och minska risken för överdriven blödning under operationen.

Receptbekymmer
Basläkemedel kan framställas på olika sätt för att ge produkter som är effektiva under olika lång tid. Till exempel har morfin en halveringstid på bara två timmar, men derivaten kodein och tramadol håller i fyra respektive sex timmar. Tillgång till läkemedelsvarianter tillåter medicinsk personal att behandla smärta med en hög grad av specificitet.
Akut smärta, som den som upplevs under en gallblåsanfall, behandlas ofta med morfin. En person som återhämtar sig från operation för borttagning av gallblåsan har å andra sidan smärta av lägre intensitet, men den smärtan kan vara kvar i flera veckor. Han eller hon är därför mer benägna att ordineras kodein eller annat derivat med längre halveringstid och lägre risk för beroende.