Reninblockerare, mer känd som reninhämmare, utgör en kategori av läkemedel som dämpar renin. Även känt som angiotensinogenas, renin är ett enzym och en viktig deltagare i renin-angiotensinsystemet (RAS). I detta hormonsystem som övervakar kroppens blodtryck och vatten- eller vätskebalans spelar framför allt renin en viktig roll i kroppens extracellulära volym som består av ämnen utanför cellen. Det spelar också en roll i förträngningen av artärerna, eller arteriell vasokonstriktion.
RAS är uppkallad efter förhållandet mellan renin och en peptid som heter angiotensin. Det senare bildas när renin omvandlar angiotensinogen, ett globulärt protein som huvudsakligen frisätts i blodplasma av levern, till angiotensin I. Denna version av peptiden är dock inaktiv. Det är när det angiotensin I-omvandlande enzymet (ACE) tar bort två av sina terminala rester som angiotensin I omvandlas till sin aktiva form, angiotensin II.
Således är renin ansvarig för processen som producerar angiotensin II, vilket ökar blodtrycket och skapar hypertoni, på två sätt. Peptiden drar ihop musklerna som omger blodkärlen, särskilt artärerna, vilket minskar dem och begränsar blodflödet. Dessutom bidrar dess frisättning av hormonet aldosteron för att öka blodets reabsorption av natrium och vatten från njurarna till högt blodtryck samt ökar den totala extracellulära volymen och risken för njursvikt.
Kopplingen mellan renin och högt blodtryck upptäcktes i slutet av 19-talet, när två fysiologer märkte utvecklingen av högt blodtryck hos kaniner som de injicerade med enzymet. I slutet av 20-talet hade två klasser av läkemedel utvecklats: ACE-hämmare och angiotensin II-receptorantagonister, eller angiotensin II-receptorblockerare (ARB), som koncentrerar sig på olika delar av renin-angiotensinprocessen. ACE-hämmare hämmar enzymet som omvandlar angiotensin I till angiotensin II, medan ARB hämmar själva angiotensin II.
Reninblockerare är den senaste gruppen läkemedel som utvecklats för renin-angiotensinprocessen, speciellt när renin förvandlar angiotensinogen till angiotensin I. Läkemedelsföretag började utveckla reninblockerare när det upptäcktes att kronisk användning av hypertoniläkemedel faktiskt drev upp reninproduktionen. Således måste reninblockerare uppfinnas för att stoppa processen redan i början.
Ett utmärkt exempel på reninblockerare är Remikiren, som det schweiziska globala hälsovårdsföretaget F. Hoffmann–La Roche Ltd. introducerade 1996. Ett annat exempel är Aliskiren, som godkändes av United States Food and Drug Administration (FDA) i 2007. Den går under handelsnamnet Tekturna i USA och Rasilez i andra länder.