Parasympatholytics verkar på det parasympatiska nervsystemet som reglerar inre organ som matsmältningskanalen och hjärtat. De gör denna aspekt av nervsystemet mindre aktivt och kan användas vid behandling av en mängd olika tillstånd. Samma föreningar finns i vissa toxiner; dessa fungerar genom att skada det parasympatiska nervsystemet för att störa viktiga inre funktioner. Vissa mediciner i denna familj har ett mycket snävt terapeutiskt index, vilket innebär att skillnaden mellan en medicinskt användbar och farlig dos kan vara mycket liten.
Det finns ett brett utbud av användningsområden för parasympatholytika inom medicin. En är vid ögonundersökningar, där mediciner som atropin kan vidga ögat. Medicinen blockerar sammandragningar av glatta muskler så att ögat inte kan fokusera och pupillen vidgas istället för att dra ihop sig. Detta gör att en synspecialist kan titta in i ögat och tydligt se dess inre strukturer, vilket kan vara viktigt för diagnos och behandling av sjukdom.
Vissa av dessa föreningar kan hjälpa till vid behandling av astma och hjärtsjukdomar genom att tvinga musklerna att slappna av. Sammandragning av släta muskler kan dra ihop luftvägarna och orsaka hjärtfrekvensproblem, så parasympatholytika kan användas för att avbryta dessa sammandragningar. De är också användbara vid behandling av vissa gastrointestinala tillstånd där patienten upplever frekventa okontrollerade sammandragningar av glatt muskulatur, och vid behandling av smärtsamma blåspasmer.
Saliv- och tårkörtlar kan också kontrolleras av parasympatiska medel, eftersom dessa sekret regleras av det parasympatiska nervsystemet, liksom svettkörtlarna. Personer med svåra svettproblem kan till exempel ges dessa läkemedel som terapi för att hålla nere svettproduktionen. Försiktighet krävs för att säkerställa att patienten fortfarande kan reglera den inre temperaturen på ett säkert sätt, ett problem när svettning undertrycks; medan överdriven svettning inte är önskvärd, är en del svett nödvändig för att kontrollera temperaturen.
En annan klinisk indikation för parasympatholytika kan vara behandling av vissa typer av förgiftning. Atropin är ett användbart motgift mot nervgas, till exempel, och medlemmar av militären kan få instruktioner om hur man använder det i en nödsituation. Sjukhus kan ha ett litet lager av parasympatiska medel för detta ändamål så att de är förberedda för patienter som utsätts för nervgifter.
Oro för säkerheten hos parasympatiska läkemedel kan leda till att vissa medicinska anläggningar håller dem i ett noggrant kontrollerat område. Innan de används måste vårdgivare visa att medicineringen och doseringen är korrekt och kan behöva följa ett specifikt protokoll innan de administrerar några läkemedel till patienter. Detta säkerställer att patienter inte av misstag får farliga mediciner eller för höga doser av förskrivna läkemedel.