En opioidreceptor är en G-proteinkopplad receptor, där aktiveringen av ett protein på utsidan av en cell aktiverar en kaskad av kemiska vägar inom cellen. Opioidreceptorer är molekyler, eller platser, i kroppen som aktiveras av opioidämnen. Dessa platser upptäcktes i början av 1970-talet under forskning om hur opiatmediciner utövar sin verkan i människokroppen. Opioidreceptorer finns i överflöd i ryggmärgen, men finns också i lägre koncentrationer på platser som mag-tarmkanalen. Det finns många opiatämnen som kan aktivera receptorställena, inklusive endogena opioider tillverkade av det mänskliga systemet, som endorfiner och enkefaliner, såväl som externa laboratorietillverkade opiater, som hydrokodon och morfin.
Opioidreceptorer hämmar överföringen av impulser i excitatoriska vägar inom människokroppens system. Dessa vägar inkluderar serotonin-, katekolamin- och substans P-vägarna, som alla är inblandade i smärtuppfattning och känslor av välbefinnande. Opioidreceptorer är ytterligare underklassificerade i mu-, delta- och kappa-receptorer. Alla klasser, samtidigt som de uppvisar olika handlingssätt, delar några grundläggande likheter. De drivs alla av kaliumpumpmekanismen, som finns på plasmamembranet hos de flesta celler.
Den olika verkan som ses av mu-, delta- och kappa-beteckningarna beror inte så mycket på olika cellulära svar efter att kaliumpumpen har aktiverats, utan på den anatomiska placeringen av receptorerna. Till exempel uppvisar opiatreceptorer som finns på ryggmärgen och i hjärnan en smärtdämpande effekt i det centrala nervsystemet, medan opiatreceptorer i andnings- och matsmältningsorganen hämmar andra handlingar som matsmältning och hostrespons. Det hämmande svaret aktiveras i alla opioidreceptorer som börjar med hämningen av ett vanligt enzym, adenylatcyklas. Den efterföljande kemiska kaskaden efter denna första kemiska reaktion minskar flödet av relaterad information till bearbetningscentra i hjärnan. Människor som lider av abstinens av opiatmedicin har inte tillräckligt med opiatsubstans för att hämma dessa excitatoriska vägar, vilket leder till agitation och en överdriven smärtreaktion.
Mycket av den forskning som har gjorts på opioidreceptorer fokuserar specifikt på mu-receptorn. Stimulering av denna receptor är förknippad med intensiva känslor av eufori och lugn. Denna reaktion tros delvis bero på mu-receptorns korsreaktion med neurotransmittorsystemen dopamin och gamma-aminosmörsyra (GABA). Kroppen producerar en opioidsubstans som liknar det mu-receptorbundna narkotikumet morfin.