Det finns ett antal neuroner som frigör kemiska ämnen i hjärnan som påverkar många tusen neuroner, även om dessa neuroner är belägna på avstånd från varandra. Kemikalierna som frigörs av dessa neuroner kallas neuromodulatorer. Dessa kemikalier modulerar aktiviteten hos neuroner som innehåller receptormolekyler som känner igen och binder till dem. Opioida peptider är neuromodulatorer som finns i det centrala nervsystemet, och de består av tre huvudklasser: beta-endorfiner, enkefaliner och dynorfiner. Dessa opioider aktiverar opioidreceptorer, som också är måltavlor för opiatläkemedel som morfin och heroin.
Neuromodulatorer såsom opioida peptider är omfattande spridda över hela hjärnan och aktiverar eller minskar många neuronala vägar. Dessa kretsar eller vägar aktiveras när terminalknappar på presynaptiska neuroner frigör opioider i hjärnan, som binder till opioidreceptorer som finns på postsynaptiska neuroner. Detta resulterar i stimulering av dessa neuroner, vilket orsakar en rad fysiologiska och beteendemässiga effekter, inklusive en minskning av smärtkänsligheten.
När opioida peptider som beta-endorfiner frisätts i hjärnan är de kända för att orsaka en minskning av smärtkänsligheten. Beta-endorfiner, som är morfinliknande ämnen, syntetiseras eller produceras i olika delar av hjärnan. Ett sådant område är hypotalamus, ett område som är involverat i temperaturreglering, sexuellt beteende och smärtkänslighet. När beta-endorfiner skickar signaler från hypotalamus till vägar i hjärnstammen, hämmar de överföringen av smärtförnimmelser i kroppen, vilket minskar smärta precis som morfin skulle göra.
Andra beteendeeffekter inkluderar en benägenhet att fortsätta eller bestå i pågående beteende. Till exempel, när ett djur ägnar sig åt specifika artliknande beteenden som slåss, frigörs opioider. Dessa opioidpeptider säkerställer att ett djur kommer att fortsätta slåss för att skydda sig mot rovdjur och inte stoppas av smärta.
Opioidreceptorer stimuleras inte bara av opioider, de kan också aktiveras av kemikalier som efterliknar liknande resultat. Opiumvallmofröet består av en grupp kemikalier som kallas opiater som stimulerar vissa opioidreceptorer. När opiumvallmofröet röks eller äts är det känt för att hämma smärta och skapa behagliga effekter. Opiater imiterar effekterna som opioidpeptider har på hjärnan genom att stimulera opioidreceptorer som orsakar både hämmande och exciterande effekter. Hämmande effekter inkluderar en minskad känslighet för smärta, sedering och en sänkning av kroppstemperaturen, och excitatoriska effekter är det som lockar individer att fortsätta ta opiater som heroin, vilket ofta leder till beroende.