Naloxon tillhör en grupp av receptbelagda läkemedel som tillsammans kallas opoidantagonister. Det används främst för att vända effekterna av narkotika, både lagliga och olagliga. En mindre vanlig applikation för naloxon är behandlingen av en mängd olika psykiska problem och personlighetsstörningar när de tas i kombination med andra mediciner. Detta läkemedel har en mängd olika biverkningar och kontraindikationer och rekommenderas inte för patienter med redan existerande tillstånd.
När ett kraftfullt narkotika som morfin, metadon eller heroin används, färdas det till hjärnan och ryggmärgen via blodomloppet. Väl i hjärnan och ryggmärgen fäster ämnet sig på opoidreceptorerna och börjar mycket snabbt få effekt. Narkotika som hydromorfon, morfin och kodein används som starka, snabba smärtstillande medel. Dessa läkemedel hämmar patientens smärtreceptorer kort efter att de fästs vid opoidreceptorerna, och blockerar därigenom signalerna från nerven och lindrar smärta.
Som en opoidantagonist avlägsnar naloxon opiatet eller det narkotiska medlet som är fäst vid opoidreceptorerna och låser sig där istället. På så sätt vänder det effekterna av det kränkande opiatet. Denna medicin ordineras för att vända effekterna av narkotika – både analgetika och anestetika – som ordineras efter operation, såsom morfin, oxikodon och fentanyl. Det vänder också narkotikainducerad medveten sedering som används vid smärtsamma procedurer när en allmän bedövning är onödig eller opraktisk. Naloxon är också en av de enda drogerna som kan vända effekterna av en överdos av heroin.
Mindre vanligt används naloxon som en del av en behandlingsplan för att hantera en mängd olika psykiska problem, inklusive ångeststörningar, ilska och hyperaktivitet, samt för att stabilisera humör och för att behandla vissa delar av personlighetsstörningar. Vid behandling av psykiska problem ordineras naloxon i kombination med andra läkemedel snarare än som en fristående behandling. Om det förskrivs ensamt kan naloxon förvärra och öka ångest och andra psykiska problem.
Det bör noteras att medan naloxon vänder farliga och oönskade biverkningar av opiater, stoppar det också vissa positiva resultat. Morfin är ett exempel. När den senare ges för att lindra svår smärta följt av naloxon, förbättrar naloxon inte bara lungfunktionen och minskar andra symtom som kräkningar eller yrsel, utan kan också störa morfinets smärtstillande förmåga.
Hos patienter med en historia av långvarig narkotikaanvändning, oavsett om det är lagligt eller olagligt, kommer naloxon att ge potentiellt allvarliga abstinenssymtom. Denna medicin bör inte användas tillsammans med andra opoidantagonister såsom subutex. Det rekommenderas inte heller för patienter med hjärt-, lever- eller njurproblem.