Lupron Depot® (leuprolidacetat för depåsuspension) är ett syntetiskt derivat av det naturligt förekommande gonadotropinfrisättande hormonet (GnRH). Specifikt är det en nonapeptidanalog av detta tropiska hormon, vilket gör det mer potent än hormonet i sitt naturliga tillstånd. I terapeutiska doser är dess verkningsmekanism att hämma gonadotropinsekretion. På grund av denna verkan används Lupron Depot® för att undertrycka aktiviteten av äggstocks- och testikulära androgener, såsom testosteron, östrogen och progesteron. Enkelt uttryckt är Lupron Depot® hormonbehandling.
Eftersom Lupron Depot® inte blir aktiv när den tas oralt, finns det ingen pillerform av detta läkemedel tillgänglig. Istället måste det administreras genom subkutana eller intramuskulära metoder, eller genom injektion under huden respektive i muskler. Behandlingar kan ges dagligen, månadsvis eller några gånger om året, beroende på vilken typ av tillstånd som det används för att behandla.
Lupron Depot® ges ibland som en årlig dos som levereras via en implanterad enhet som kallas Viadurtm. Den här enheten, som påminner om ett kaffeswizzle med osmotiska tabletter fästa i ena änden, placeras under huden. Tabletterna aktiveras av vatten som finns i vävnaden som omger implantationsstället och fungerar som ballonger för att tvinga fram trycket för att trycka läkemedlet genom ett hål i den andra änden av enheten när de expanderar. Efter ett år tas enheten bort.
Eftersom Lupron Depot® är en GnRH-agonist, skrivs ofta ut för att behandla hormonrelaterade störningar hos män, såsom avancerad prostatacancer. Hos kvinnor används det för att behandla menorragi, endometrios och myom. Det ges också ibland till barn för att behandla central tidig pubertet, eller tidigt insättande av puberteten.
Lupron Depot® är också klassificerad som en leutiniserande hormonfrisättande hormon (LHRH) agonist, vilket innebär att den undertrycker frisättningen av leutiniserande hormoner från hypofysen. Detta är viktigt att inse för att förstå att Lupron Depot® inte verkar på eller botar cancer eller något annat tillstånd direkt. Istället hindrar läkemedlet celltillväxtproliferation i testosteron eller östrogenberoende cancerceller genom att i slutändan hämma testosteronfrisättning från testiklarna hos män, eller östrogenfrisättning från äggstockarna hos kvinnor. Ibland tas LHRH-agonister i kombination med anti-androgenmediciner, såsom bicalutamid eller flutamid.
Det finns flera biverkningar förknippade med att ta Lupron Depot®, varav många är förutsägbara. De vanligaste biverkningarna är bröstsmärtor eller svullnad, värmevallningar, huvudvärk, vaginit, impotens och minskad libido. Vissa individer rapporterar dock att de upplever mindre vanliga biverkningar, såsom illamående, ledvärk, ödem, akneuppblossningar och viktökning. I sällsynta fall kan blodproppar utvecklas, vilket ökar risken för stroke eller hjärtsvikt. Detta förekommer dock bara hos cirka 1 procent av patienterna.