Lorcaserin hydrochloride är ett läkemedel avsett för viktminskning och viktkontroll hos överviktiga patienter. Bantningspiller är en serotonin 2C-receptor (5-HT2C) agonist och anorektisk. 2009 lämnade Arena Pharmaceuticals in en ny läkemedelsansökan för lorcaserinhydroklorid till US Food and Drug Administration (FDA). I oktober 2010 avvisade FDA lorcaserin i dess form då, med hänvisning till oro över effektivitet och kopplingar till cancertumörer hos laboratorieråttor. Det föreslagna varumärkesnamnet då var Lorqess®.
Serotonin 2C-receptorer finns i många delar av hjärnan, och de i hypotalamus tros vara ansvariga för att reglera en persons aptit och ämnesomsättning. Som en serotonin 2C-agonist tros lorcaserin aktivera dessa receptorer och producera kemikalier som dämpar hunger. En patient som tar lorcaserin känner sig mätt snabbare, äter färre kalorier och går i sin tur ner i vikt.
Bantningspiller är avsett för två grupper av patienter, de med ett kroppsmassaindex (BMI) på 30 eller mer, och de med ett BMI på 27 eller mer plus ett viktrelaterat hälsotillstånd som högt blodtryck, förhöjt kolesterol eller diabetes typ 2. Två kliniska fas 3-prövningar genomfördes för bantningspiller, BLOOM (Behavioral modifiering och Lorcaserin för övervikts- och fetmahantering) och BLOSSOM (Behavioral modifiering och Lorcaserin Second Study for Obesity Management). Dessa dubbelblinda kliniska prövningar utvärderade viktminskningspiller mot placebo i två år, där båda grupperna också fick kost- och träningsrådgivning.
Resultaten för 3,182 2010 patienter publicerades i New England Journal of Medicine i juli 47.5. Författarna rapporterade att 5 procent av patienterna i lorcaseringruppen förlorade 20.3 procent eller mer av sin kroppsvikt, jämfört med 67.9 procent av placebogruppen. Av de patienter med viktminskning som stannade på lorcaserin, höll 50.3 procent viktminskningen i ett år. Utan bantningspiller var det bara XNUMX procent som behöll den tidigare viktminskningen. De vanligaste rapporterade biverkningarna var huvudvärk, yrsel och illamående.
Som en serotonin 2C-receptoragonist liknar Lorqess® det förbjudna läkemedlet fenfluramin, eller Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals rapporterar dock att Lorqess® inte visade några av fenfluramins toxiska hjärteffekter i kliniska prövningar; företagets kredits lorcaserins större receptorselektivitet. Arena Pharmaceuticals fortsatte att arbeta i slutet av 2010 med FDA mot godkännande av Lorqess®. Den sökte också godkännande av drogen i Europa.