Leupeptin är en proteashämmare som produceras naturligt av vissa arter av jordbakterien Streptomyces och på så sätt hämmar nedbrytningen av proteiner. Till skillnad från många syntetiska proteashämmare har den mycket låg toxicitet för människor. Denna förening har visats i forskning på djurmodeller för att skydda hårceller i örat från att dödas av högt ljud samt vissa antibiotika, och förhindrar i sin tur hörselnedsättning. Leupeptin används i stor utsträckning under den första delen av proteinreningar för att förhindra att proteaser i vävnaden bryter ned proteinet av intresse.
Denna naturliga produkt är en liten peptid, en molekyl som består av tre länkade aminosyror som har några ovanliga egenskaper. Aminogruppen i föreningen har en acetyl-CH3CH2-grupp-på sig. Dessutom är karboxigruppen kemiskt annorlunda än de flesta peptider och proteiner, eftersom den har en aldehydgrupp istället för en karbonyldel.
Proteaser delas in i ett antal klasser. Den första stora skillnaden är om de klyver i mitten av molekylen, som endopeptidaser, eller om de nafsar med i ändarna av molekylerna, som exopeptidaser. Leupeptin hämmar proteaser med endopeptidasaktivitet. Det finns också ytterligare klassificeringar baserade på strukturen av det aktiva stället, såsom cystein- och serinproteaser. Denna proteashämmare förhindrar aktiviteten hos vissa av dessa typer av enzymer, såsom trypsin och proteinas K, samtidigt som den är ineffektiv med andra såsom kymotrypsinerna.
Bredden av proteashämning av leupeptin gör det till en mycket användbar förening i biokemisk forskning och storskalig proteinproduktion. I allmänhet, när man börjar isolera ett protein från en biologisk källa, frisätter störningen av vävnaden ett stort antal proteaser som kan börja bryta ned proteinet av intresse. Biokemister inkluderar vanligtvis en cocktail av proteashämmare för att förhindra förstörelsen av proteinet. På grund av dess styrka, aktivitet på ett brett spektrum av proteaser och låga toxicitet är leupeptin ofta en komponent i sådana blandningar.
Öronhår kan förstöras av långvarig exponering för buller över 80 decibel, hjärnhinneinflammation, öroninfektioner, vissa antibiotika och läkemedel mot cancer, åldrande och ärftlighet. Studier med djurmodeller har visat att leupeptin har lovande att skydda hårceller och förhindra en stor grad av hörselnedsättning efter att däggdjuren utsatts för högt ljud eller vissa antibiotika. Aminoglykosidantibiotika tenderar att vara den typ som kan orsaka hörselnedsättning, inklusive läkemedel som gentamycin och neomycin.