Processen i kroppen för att producera kolesterol kallas kolesterolbiosyntes. Den består av ett antal steg som är beroende av många enzymer och processer för att nå slutprodukten. Kolesterol är avgörande för normal funktion av kroppen, i rätt mängd. Det används för tillverkning av cellväggar och hormoner, bland andra funktioner. För mycket kolesterol kan dock orsaka åderförkalkning eller förträngning av blodkärlen och resultera i hjärtsjukdom, hjärtinfarkt eller stroke.
Kolesterolbiosyntesen sker huvudsakligen i levern och börjar med råvaran från mat som personen äter – kolhydrater, fetter och proteiner. Dessa metaboliseras i kroppen till en produkt som kallas Acetyl CoA som sedan metaboliseras vidare genom ett antal steg av enzymerna acetoacetyl CoA Thiolase, HMG CoA Synthase och HMG CoA Reductase till en produkt som kallas mevalonat. Det är vid denna tidpunkt i kolesterolbiosyntesen som statinerna, ett av de mest använda läkemedlen för högt kolesterol, verkar.
Mevalonat bearbetas vidare genom ett antal produkter av enzymerna mevalonatkinas, fosfomevalonatkinas, fosfomevalonatdekarboxylas och prenyltransferas för att producera isoprener. Dessa genomgår sedan ytterligare metabolism till antingen squalen eller koenzym Q10, eller ubiquinon. Koenzym Q10 är en antioxidant.
Skvalen omvandlas av skvalenepoxidas och oxidosqualencyklas till lanosterol. Lanosterolet genomgår olika ytterligare processer för att resultera i slutprodukten av kolesterol. Detta är en mycket förenklad förklaring av kolesterolbiosyntes och varje steg kan innefatta ett antal processer, var och en kräver specifika enzymer. Detta belyser återigen komplexiteten i kroppens system.
Som tidigare nämnt är för mycket kolesterol inte bra och höga kolesterolvärden behöver behandlas, först med livsstilsförändringar som kost och träning och sedan, vid behov, genom behandling med mediciner. Den mest välkända klassen av läkemedel som används för att behandla högt kolesterol är HMG CoA-reduktashämmare, eller statiner. Dessa inkluderar atorvastatin, pravastatin och rosuvastatin, som är tillgängliga med olika handelsnamn i olika länder, vanligtvis endast på recept.
Statinerna verkar genom att hämma verkan av enzymet HMG Co A-reduktas, som ingår i kolesterolbiosyntesen i det steg som producerar mevalonat. Genom att hämma enzymet minskar omvandlingen till mevalonat och därför sänks kolesterolet. Som med alla läkemedel kan statiner interagera med andra läkemedel, vara kontraindicerade under vissa tillstånd och orsaka negativa biverkningar hos vissa människor. De bör endast användas under överinseende av en läkare.