Det finns fyra olika typer av histaminreceptorer som finns i kroppen. Alla fyra är lika genom att de är G-proteinkopplade receptorer. Varje histaminreceptor finns på olika typer av celler och har olika sätt att signalera de celler som den finns på.
G-proteinkopplade receptorer är transmembranreceptorer, vilket betyder att de korsar cellmembranet. Histaminreceptorer stimuleras av histaminmolekyler utanför cellen. När en histaminreceptor aktiveras får den en signal att flöda in i cellen. Denna signal orsakar sedan ett specifikt svar från cellen, baserat på vilken typ av cell som stimuleras.
Histamin är en naturligt förekommande molekyl som skapas av alla vävnader i kroppen, även om det är mycket vanligare i vissa än i andra. Det är välkänt för sin roll i allergiska reaktioner, men det är också viktigt för många normala processer i kroppen. Histaminreceptorn är det som bestämmer cellens känslighet, såväl som svaret, på histamin.
De fyra typerna av histaminreceptorer som har identifierats är H1-, H2-, H3- och H4-receptorer. Dessa fyra receptorer är en av anledningarna till att histamin orsakar så många olika symtom. Varje receptor stimuleras av histamin, men orsakar olika reaktioner inom de olika cellerna.
H1 histaminreceptorn finns i hela kroppen. I synnerhet är H1-receptorer belägna i glatta eller ofrivilliga muskelceller, cellerna som kantar blodkärlen i hjärtat och det centrala nervsystemet. När de stimuleras kontrollerar H1-receptorer sammandragning av glatt muskulatur, såväl som vidgning av blodkärlen. Överstimulering orsakar en akut allergisk reaktion.
Som jämförelse återfinns H2-histaminreceptorer övervägande i parietalcellerna i magen. Dessa celler är ansvariga för att utsöndra magsyra när de stimuleras av histamin. H3-receptorer finns i det centrala nervsystemet och reglerar frisättningen av signalsubstanser i hjärnan. Slutligen förekommer H4-receptorer mestadels i celler i immunsystemet, inklusive T-celler, mastceller och eosinofiler. Dessa receptorer spelar en roll i hur kroppens immunsvar regleras.
Antihistaminer, eller läkemedel som blockerar histamins verkan, har utvecklats som motverkar aktiviteten av H1- och H2-receptorer. De antihistaminer som blockerar aktiviteten hos H1 histaminreceptorer används ofta i allergimediciner, såväl som förkylningsmediciner och sömnhjälpmedel. De läkemedel som utvecklades för att blockera H2-receptorer används för att behandla sura uppstötningar, eftersom de hämmar utsöndringen av magsyra.