En histaminantagonist är ett läkemedel som binder till vissa receptorer för den kemiska budbäraren histamin och förhindrar effekterna av denna kemikalie i kroppen. Vissa av dessa mediciner, även kallade antihistaminer, minskar vasodilatationen som är ansvarig för vanliga allergisymptom som rinnande näsa och svullnad. De tidiga läkemedlen i denna serie hade också breda effekter på nervsystemet inklusive sedering, men senare var mer specifika. En annan grupp histaminantagonister förhindrar utsöndringen av magsyra och används för att behandla matsmältningsbesvär.
Histamin är en modifierad form av aminosyran histidin som ökar blodkärlens permeabilitet för immunsystemets celler, vilket gör att dessa kan nå platser för infektion och skada. En histaminantagonist är en kemisk bindning till H1- eller H2-receptorer för histamin och blockerar deras verkan på kroppen. När det binder till H1-receptorer i det respiratoriska epitelet, medierar histamin näsinflammation och andningssvårigheter orsakade av allergier. En annan klass av histaminreceptorer, H2, initierar frisättningen av matsmältningssyra i magen av parietalcellerna.
Allergiska reaktioner är överkänslighet som utlöser en immunkaskad som frisätter histamin och förmedlar vasodilatation. Histaminantagonistläkemedlen som kallas antihistaminer binder till H1-receptorerna som finns i respiratoriska epitel. Detta förhindrar receptorerna från att orsaka vanliga symptom på det allergiska svaret.
Den rinnande näsan och tårar i ögonen i samband med allergier är resultatet av den histamininducerade vasodilatationen som blockeras av antihistaminer. Nysningar utlöses delvis av H1-receptorer i nasala nerver, och antihistaminverkan förhindrar aktivering av dessa. Medan histaminantagonister blockerar kemikaliens verkan, hindrar de inte att den tillverkas av kroppen.
Den första generationens antihistaminer, som difenhydramin, hade lugnande biverkningar som ofta orsakade dåsighet. Ibland används de i receptfria sömnhjälpmedel och milda lugnande medel för att utnyttja denna effekt. Dessa effekter uppstod eftersom dessa läkemedel inte var särskilt selektiva för H1-receptorn, och även bundna till platser med hämmande effekter på nervsystemet, såsom att inducera sömnighet. Serotoninreceptorer var ett sådant ställe för antihistaminverkan. Andra generationens antihistaminer, som loratidin, designades för att vara en mer specifik H1 histaminantagonist, vilket begränsar deras biverkningar jämfört med tidigare läkemedel.
Magsyra utsöndras av parietalcellerna i magen som svar på kemiska budbärare inklusive histamin. Överdriven syraproduktion är en orsak till matsmältningsbesvär eller halsbränna. En tidig klass av antacida läkemedel fungerar som en histaminantagonist, som konkurrerar med histamin för att binda till H2-receptorerna och för att förhindra parietalcellerna från att frigöra magsyra. Cimetidin är ett exempel på dessa H2-blockerare som används för att behandla matsmältningsbesvär och ibland för att lindra symtom på magsår. En annan klass av läkemedel som används för att behandla halsbränna, protonpumpshämmarna, har visat sig effektivare än histaminantagonisten.