De flesta läkemedel utövar sina effekter på kroppen genom aktiviteter på receptorer. Receptorer är proteiner som vanligtvis finns på ytan av celler. Efter att ha bindit dessa receptorer kan läkemedel producera ett svar från cellen, eller hindra andra föreningar från att använda den receptorn för att göra det. Antagonistläkemedelsklassen faller i den senare kategorin, vilket effektivt säkerställer att cellen inte svarar på aktiverande föreningar, kända som agonister, i deras närvaro. Dessa agonister kan inkludera andra droger, eller hjärnans naturliga kommunikationskemikalier, som kallas neurotransmittorer.
Beroende på typen av antagonistläkemedel kan de skapa sina effekter på olika sätt. Kompetitiva antagonister binder till samma plats på receptorn som agonister och förhindrar dessa agonister från att binda. En annan typ, icke-konkurrerande antagonister, kommer att binda andra delar av receptorn. När de väl är bundna kan de minska förmågan hos receptorn att aktiveras, eller till och med hindra dem från att aktiveras alls medan antagonisten är närvarande. De flesta antagonister är reversibla och lämnar så småningom kroppen, men ett litet antal av dessa ämnen är irreversibla och orsakar permanenta effekter efter att de tagits.
Det finns många medicinska användningsområden för läkemedelsantagonister. En antagonistgrupp för läkemedel, betablockerare, binder företrädesvis till receptorställen som kallas betaadrenerga receptorer. Vanligtvis tillåter dessa receptorer signalsubstansen epinefrin att binda dem och få cellerna att passera elektrokemiska meddelanden i en handling som kallas avfyrning. Överaktivitet av epinefrin vid dessa receptorer är ibland en del av hypertoni och andra medicinska tillstånd. Betablockerare, genom att fungera som en antagonist, hindrar adrenalin från att utöva sina effekter och lindrar därigenom symtomen på hypertoni.
Vissa psykiska sjukdomar kan svara på behandling med ett antagonistläkemedel. Schizofreni, till exempel, verkar vara kopplad till onormala aktiviteter av signalsubstansen dopamin. Antipsykotiska läkemedel fungerar ibland som dopaminantagonister och kan lindra några av hallucinationerna och förändrade tankemönster som orsakas av denna störning. Inte alla schizofrenisymptom kan dock behandlas med ett antagonistläkemedel.
En annan funktion hos receptorantagonister är att behandla läkemedelsöverdoser. Opioida smärtstillande medel kan orsaka koma eller död i stora doser, men opioidantagonister som naloxon kan vända denna effekt. Naloxon konkurrerar med opioiderna om receptorutrymme och förhindrar dessa läkemedel från att fungera korrekt efter att det administrerats. Överdosering av bensodiazepiner kan ibland behandlas på liknande sätt med ett annat läkemedel som binder samma receptor, känd som flumazenil.