Artesunate (AS) är ett derivat av artemisinin, en naturprodukt som produceras av den söta malörtsväxten Artemisia annua. Denna förening används för att behandla allvarliga fall av malaria i områden där det finns resistens mot andra läkemedel mot malaria. Läkemedlet används i stor utsträckning i Afrika och Asien och har nyligen fått godkännande för att användas i USA för att behandla svårt sjuka patienter som uppfyller vissa kriterier. Liksom andra läkemedel för att behandla malaria, bör artesunate alltid användas i kombination med andra klasser av anti-malaria läkemedel för att förhindra utveckling av resistens hos parasiterna.
Arteminisin-läkemedelsklassen upptäcktes från ett extrakt känt som quinqhaosu från den söta malörtväxten och har använts i över 1000 år för att behandla malaria i kinesisk medicin. Artemisinin absorberas inte bra av kroppen, så derivat, inklusive dihydroartemisinin, skapades. Artesunat härrör syntetiskt från dihydroartemisinin och är lösligt i vatten. Läkemedlet kan ges oralt, rektalt eller injiceras i muskler eller vener. Den har en aktiv peroxidbindning, som reagerar med de malariainfekterade röda blodkropparna och producerar reaktiva syrearter som förgiftar organismerna inuti cellen.
Malaria är en allvarlig sjukdom som dödar cirka en miljon människor per år, särskilt små barn. Det finns klassiska läkemedel som har använts i flera år för att behandla sjukdomen, särskilt kinin och klorokinin. De parasiter som orsakar malaria har dock utvecklat resistens mot dem. Detta gäller särskilt för Plasmodium falciparum, den form av malaria som orsakar den allvarligaste formen av denna sjukdom. Artesunate har visat sig mycket användbart för att behandla allvarliga fall av infektion med denna organism.
Myndigheter avråder från att använda artesunate i områden där Plasmodium falciparum kan dödas av mer traditionella läkemedel mot malaria. Ju mindre ofta denna förening används, desto lägre är chansen att utveckla resistens mot den. Även om artesunate är mycket effektivt för att rensa bort infektioner, har organismerna en tendens att återvända och återkolonisera om detta är det enda läkemedlet som används i behandlingen. Resistens mot denna förening har rapporterats i Kambodja när den används ensam för att behandla patienter utan andra läkemedel mot malaria. Denna förening rekommenderas inte för att behandla fall av malaria orsakad av andra arter av Plasmodium, eftersom andra läkemedel fortfarande är effektiva mot dessa organismer.
I USA diagnostiseras cirka 1,500 10 personer med malaria varje år, varav cirka 24 % har den svåra formen av sjukdomen. Den intravenösa från artesunate är tillgänglig för sådana patienter som inte kan ta orala mediciner. Patienter måste också ha intolerans mot kinidin, eller så måste organismen de är infekterade med vara resistent mot detta läkemedel. Det finns en särskild XNUMX-timmars hotline från Centers for Disease Control (CDC) för att få AS i nödsituationer.