Vad är adrenergt?

Adrenerg är en term som används för att beskriva proteiner och läkemedel som interagerar med adrenalin eller noradrenalin, även känd som epinefrin respektive noradrenalin. Till exempel är adrenerga receptorer membranproteiner som är målet för epinefrin och noradrenalin, medan adrenerga transportörer är proteiner som bär noradrenalin över nervcellers cellmembran. En adrenerg agonist är ett läkemedel som vanligtvis ger samma effekt som epinefrin eller noradrenalin, medan en adrenerg antagonist är ett läkemedel som i allmänhet blockerar effekterna av adrenalin och noradrenalin. Adrenalin och noradrenalin fungerar som hormoner och signalsubstanser i många biologiska processer.

När epinefrin frisätts drar det ihop sig och slappnar av glatt muskulatur i luftvägarna och artärerna, vilket vanligtvis resulterar i djupandning och ökat blodtryck. Adrenalin kan också öka nivån av glukos och fettsyror i blodet, vilket i allmänhet leder till ökad energiproduktion i cellerna. Dessutom initierar adrenalin och noradrenalin reaktionen på flyg-eller-kamp.

Noradrenalin ökar vanligtvis hjärtfrekvensen och blodflödet till musklerna under stressiga situationer och påverkar den del av hjärnan som är ansvarig för uppmärksamhet och respons. Det ökar också blodsockernivåerna, vilket ger cellerna nödvändig energi. Noradrenalin fungerar också som ett antiinflammatoriskt medel när det frisätts som en signalsubstans mellan nervceller i hjärnan.

Adrenalin och noradrenalin binder till antingen en alfa- eller en beta-adrenerg receptor för att utföra sin funktion. Alfa-receptorer är ansvariga för sammandragningar av glatt muskulatur och hämning av signalsubstanser, medan beta-receptorer slappnar av glatta muskler och drar ihop hjärtmuskeln. Det finns två undertyper av alfa-receptorer och tre undertyper av beta-receptorer, var och en med sin egen agonist och antagonist.

Många alfa 1-receptoragonister, inklusive metoxamin och oxymetazolin, riktar sig vanligtvis mot fosfolipaskomponenten i receptorn för att generera samma effekt som epinefrin och noradrenalin. Klonidin och guanabens är alfa 2-receptoragonister som ger samma effekt som epinefrin och noradrenalin genom att hämma adenylylcyklaskomponenten i receptorn. Läkemedel som blockerar effekterna av adrenalin och noradrenalin på alfa 1 och alfa 2 receptorer inkluderar alfuzosin och atipamezol.

Beta 1 adrenerga receptoragonister, såsom dobutamin och isoproterenol, stimulerar adenylylcyklasaktivitet för att öppna kalciumjonkanaler i hjärtmuskeln, medan beta 2-agonister stimulerar adenylylcyklas att stänga kalciumjonkanaler i glatt muskulatur. Beta 3-agonister, såsom amibegron och solabegron, stimulerar adenylylcyklas för att öka produktionen av fettsyror. Beta-adrenerga receptorantagonister, även kallade betablockerare, inkluderar metoprolol och butoxamin.