Vad är adenosinreceptorer?

Adenosinreceptorer är metabotropa receptorer för signalsubstansen adenosin. Tre adenosinreceptorer, märkta A1–A3, har identifierats, och de är alla proteiner som fungerar för att identifiera och binda med adenosin. Receptorn för signalsubstansen adenosin är en P1-receptor eftersom den är purinerg, vilket innebär att den innehåller en purinring.

Receptorer är proteiner som sträcker sig längs neuronernas membran. Neurotransmittorer binder till receptorer och följaktligen öppnas eller stänger specifika jonkanaler. Metabotropa receptorer har emellertid inte jonkanaler, så jonflödet genom sådana receptorer är beroende av ett eller flera metaboliska steg. Av denna anledning kallas metabotropa receptorer, såsom adenosinreceptorer, ofta till som G-proteinkopplade receptorer. Detta beror på att mellanliggande molekyler som kallas G-proteiner aktiveras när jonkanalerna som är associerade med receptorn öppnar och stänger.

Adenosinreceptorer har nyckelegenskaper som delas med andra G-proteinkopplade receptorer. Dessa inkluderar sju segment av membran som sträcker sig över neuronen och en intracellulär loop, vilket är det som kopplar till G-proteinet. G-proteinet och receptorn kan kopplas först efter bindningen av signalsubstansen.

Tre underenheter utgör G-proteiner. Dessa inkluderar alfa-, beta- och gammasubenheter. Dessa tre subenheter binds samman när alfa-subenheten förenas med guaninukleotiden känd som guanosin-5′-difosfat (GDP).

Adenosin skiljer sig från andra signalsubstanser eftersom det inte lagras i vesiklar. Snarare produceras det när det sker en enzymnedbrytning av adenosin-trifosfat (ATP) och adenosindifosfat (ADP). När signalsubstansen adenosin binder till adenosinreceptorer är effekten en ersättning av BNP med guaninukleotiden känd som guanosin-5′-trifosfat (GTP) på alfasubenheten. Som ett resultat separeras alfa-subenheten från beta- och gamma-subenheterna, vilket skapar en serie metaboliska eller biokemiska processer.

Varje separat subenhet har förmågan att binda till molekyler, såsom enzymer. När enzymer aktiveras genereras sekundära budbärare såsom cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). Adenosinreceptorer transformerar cAMP, vilket följaktligen stimulerar enzymer och avgör om jonkanaler är öppna eller stängda. Dessa metaboliska steg påverkar inflödet eller utflödet eller joner i receptorn.

Överföringen av adenosin är viktig för många kroppsfunktioner. Det verkar för att försvara neuroner mot oxidativ stress och ökar mängden blodflöde till hjärtmuskeln. Det är också ansvarigt för att avbryta aktiviteten vid epileptiska anfall. Under ett anfall kopplas adenosin till G-proteiner, vilket resulterar i öppnande av kaliumkanaler och stängning av kalciumkanaler. Som ett resultat av detta upphör anfallsaktiviteten.