Vad är Acyclovir?

Acyclovir är ett antiviralt läkemedel som ofta ordineras för att bekämpa olika stammar av herpesviruset, framför allt herpes simplex virus typ I (HSV-1). Eftersom det råa kristallina pulvret har det långa kemiska namnet 2-amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxietoxi)metyl]-6H-purin-6-on, hänvisas det oftast till i kliniska sammanhang som acykloguanosin. Det marknadsförs dock som ett läkemedel under handelsnamnen Cyclovir, Acivir, Zovirax och Herpex, där Acyclovir erkänns som det internationella icke-proprietära standardnamnet för detta läkemedel.

Den vanligaste formen av administrering av Acyclovir är i tablett-, kapsel- eller flytande form, som kan innehålla 200, 400 eller 800 mg aktiv ingrediens. Det kan dock också ges som injektion i 25 mg/ml koncentration till immunsupprimerade patienter som är infekterade med varicella-zoster, viruset som orsakar vattkoppor hos barn och bältros hos vuxna. Acyclovir är också formulerat till aktuella krämer för behandling av herpes simplex-utbrott som påverkar munnen eller könsorganen. Dessutom är läkemedlet tillgängligt som en oftalmisk salva eller droppar på en treprocentig koncentration för att behandla keratit i hornhinnan.

Detta läkemedels förmåga att hämma virusreplikation beror på att det är mycket selektivt mot tymidinkinas, ett enzym ”programmerat” av herpes simplex och varicella-zoster. Detta främjar en kedja av enzymatiska reaktioner och fosforylering för att åstadkomma omvandlingen av acyklovir till acyklovirmonofosfat och slutligen till acyklovirtrifosfat. Den antivirala aktiviteten som utlöses av dessa händelser kan observeras både in vitro och in vivo, vilket betyder utanför respektive inuti kroppen. Dessutom är Acyclovir en prodrug, vilket innebär att den blir aktiv när den introduceras i kroppen i en inaktiv form och sedan metaboliseras. Detta är tur eftersom läkemedlet annars absorberas dåligt.

Medan Acyclovir tolereras väl av de flesta individer, har vissa biverkningar rapporterats vid användningen, oftast illamående, huvudvärk och diarré. Allvarliga komplikationer eller allergiska reaktioner är sällsynta, men medicineringen bör avbrytas omedelbart om synstörningar eller hallucinationer upplevs, såväl som kramper, förhöjda hjärtslag, ansträngd andning eller svullnad av ansikte eller tunga. Acyclovir ska inte tas under graviditet eller amning eftersom läkemedlet är känt för att smälta in i DNA och passera över i bröstmjölk. Dessutom reagerar Acyclovir med vissa muskelavslappnande medel och mediciner för att behandla gikt, nämligen tizanidin (Zanaflex) och probenecid (Benuryl). Eftersom detta läkemedel kristalliseras i njurarna kan det finnas risk för njurfunktionsnedsättning efter mycket höga doser som ges genom injektion.