Acetylkolinhämmarna är kemiska föreningar som konkurrerar med och motverkar signalsubstansen acetylkolins funktion. Som ett resultat dämpar de aktiviteten i det parasympatiska nervsystemet. Effekterna av acetylkolinhämmarna inkluderar minskad gastrointestinal aktivitet, ökad urinretention, minskad luftvägskonstriktion och påskyndad hjärtfrekvens. Många av dessa kliniska effekter är användbara vid behandling av en mängd olika sjukdomar.
Acetylkolinhämmare konkurrerar med den normala effekten av signalsubstansen acetylkolin (ACh). Neurotransmittorer är kemiska föreningar som överför information från nervceller till kroppsvävnader. De frigörs som svar på en elektrisk signal från nervceller och binder till receptorer antingen på cellytor eller inuti celler. ACh spelar en avgörande roll i det centrala nervsystemet, som omfattar hjärnan och ryggmärgen, såväl som i det perifera nervsystemet.
Denna signalsubstans är också viktig eftersom den hjälper till att utföra det parasympatiska nervsystemets aktiviteter. Detta system kontrollerar kroppens automatiska funktioner under tider av säkerhet. Det fungerar motsatsen till det sympatiska nervsystemet, som är ansvarigt för ”fight or flight”-responsen som ses i tider av fara. Normal aktivitet av det parasympatiska nervsystemet tillåter kroppen att ”vila och smälta”, och främjar därför minskad hjärtfrekvens, ökad gastrointestinal aktivitet och förträngning av ögonpupillerna.
Genom att konkurrera med verkan av ACh begränsar acetylkolinhämmare verkan av det parasympatiska nervsystemet. Effekterna av dessa mediciner förändrar därför vissa naturliga funktioner i människokroppen. De orsakar vidgning av pupillerna, ökad hjärtfrekvens, förstoppning, urinretention, förlust av svett och torra slemhinnor.
Acetylkolinhämmarna har ett brett spektrum av kliniska tillämpningar. De kan användas för att behandla andningssjukdomar som astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom eftersom de minskar luftvägssekret och minimerar luftvägsspasmer. Överaktiv blåsa kan kontrolleras av de antikolinerga medlen eftersom de främjar kvarhållandet av urin. Långsam hjärtfrekvens, känd som bradykardi, kan också behandlas med dessa mediciner.
Föreningar som har acetylkolinhämmande aktivitet har använts i hundratals år för en mängd olika ändamål. Belladonnaväxten innehåller det kemiska ämnet atropin, som är en acetylkolinhämmare. Italienska damer applicerade en gång extrakt av denna växt i ögonen eftersom det orsakade utvidgning av pupillerna. De trodde att detta ökade deras fysiska attraktionskraft.
Ett brett spektrum av acetylkolinhämmare, även kända som antikolinerga medel, fortsätter att ha viktiga funktioner. Atropin i en mer raffinerad form används fortfarande i modern tid. Andra antikolinerga medel inkluderar ipratropium, skopolamin, oxibutynin och tolterodin.