Formulasi yang umum digunakan yang dikenal sebagai midazolam secara efektif menginduksi sedasi. Efek yang dihasilkan oleh obat umumnya ditentukan oleh rute pemberian dan tingkat dosis. Efek depresan yang kuat pada sistem saraf pusat memungkinkan penggunaan midazolam sebagai anestesi umum. Selain menggunakan midazolam untuk sedasi, profesional perawatan kesehatan meresepkan obat untuk pengobatan kecemasan dan kontrol kejang.
Midazolam termasuk dalam kelompok obat yang dikenal sebagai benzodiazepin, dan para peneliti berteori bahwa pemberian midazolam untuk sedasi menekan sistem saraf pusat dengan meningkatkan aksi neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA). GABA menghasilkan efek menenangkan dengan mengikat situs reseptor yang melepaskan neurotransmiter rangsang. Para ilmuwan juga percaya bahwa obat meningkatkan kemampuan mengikat GABA dan menghambat pemecahan dan pengambilan kembali bahan kimia, meningkatkan konsentrasi GABA dan efeknya.
Anti-kecemasan, sedasi, dan anestesi adalah beberapa penggunaan midazolam. Dokter dapat memberikan midazolam sebagai agen penenang atau penginduksi tidur sebelum memberikan anestesi atau melakukan prosedur medis. Ahli bedah juga biasanya menggunakan formulasi saja sebagai anestesi umum short-acting. Dokter dapat memberikan benzodiazepin secara oral dalam bentuk sirup, intramuskular (IM) atau intravena (IV). Di Australia dan Inggris, para profesional perawatan kesehatan sering meresepkan senyawa dalam ampul plastik kemasan sebagai obat anti kejang pediatrik oral darurat. Dokter juga memberikan obat IM atau IV untuk mengontrol kejang pada pasien dewasa.
Sebagai obat anti-kecemasan, dokter biasanya memberikan obat dalam dosis tunggal mulai dari 0.25 hingga 1 miligram (mg) untuk setiap kilogram (kg) berat badan, hingga 20 mg. Efek sedatif dari obat umumnya berlangsung antara dua sampai tujuh jam. Ahli anestesi umumnya menggunakan dosis midazolam 0.15 mg/kg saat memberikan obat melalui infus. Diberikan melalui injeksi IM, benzodiazepin yang bekerja cepat menghasilkan efek hanya dalam 15 menit. Waktu respons dipercepat dengan pemberian IV menjadi 3 hingga 5 menit.
Efek samping yang umum dari midazolam termasuk mual dan muntah, dan individu yang sensitif terhadap benzodiazepin tidak boleh menggunakan obat. Pasien anak-anak, yang menunjukkan reaksi alergi setelah mengkonsumsi ceri, sebaiknya tidak menggunakan formulasi sirup. Risiko penggunaan midazolam untuk sedasi termasuk kemungkinan menginduksi depresi pernapasan dan menurunkan tekanan darah. Badan pengatur obat federal menyarankan bahwa memastikan keamanan midazolam memerlukan administrasi dalam pengaturan klinis atau rumah sakit di mana personel dan peralatan medis darurat tersedia untuk resusitasi.
Menggunakan obat yang menghambat enzim CYP3A4 yang diperlukan untuk memetabolisme benzodiazepin meningkatkan kadar darah dan efek midazolam. Di sisi lain, obat-obatan yang memulai pelepasan enzim, menurunkan kadar darah dan efektivitas benzodiazepin. Menggabungkan obat dengan depresan sistem saraf pusat yang diketahui lainnya dapat menyebabkan interaksi midazolam yang mungkin termasuk sedasi dalam yang disertai dengan depresi atau kegagalan pernapasan.