Penghambat reseptor adrenergik B1, atau penyekat beta, bisoprolol telah disetujui pada tahun 1992 oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk digunakan dalam mengobati tekanan darah tinggi. Pada tahun 2011 digunakan untuk mengobati berbagai kondisi lain, termasuk angina, demam panggung, berkurangnya aliran darah ke kepala, dan untuk mencegah gangguan stres pasca-trauma. Meskipun profil keamanannya relatif tidak berbahaya, beberapa efek samping bisoprolol bisa serius, termasuk eksaserbasi atau pengendapan serangan gula darah rendah, asma, dan bradikardia. Orang yang berisiko untuk kondisi ini serta mereka yang memiliki penyakit hati atau ginjal atau yang sedang mengonsumsi obat tertentu, harus mengonsumsi bisoprolol dengan dosis awal yang lebih rendah. Karena resistensi genetik terhadap aksi beta-blocker, dosis aktif diuretik harus diberikan bersama untuk pasien kulit hitam yang menggunakan obat-obatan seperti bisoprolol.
Saat menggunakan beta-blocker ini untuk mengobati tekanan darah tinggi pada orang dewasa di bawah usia 65 tahun, dosis awal bisoprolol 5 mg harus diberikan secara oral sekali sehari. Dosis pemeliharaan antara 5 mg dan 20 mg dapat diberikan sekali sehari jika diperlukan. Regimen yang sama tanpa dosis pemeliharaan dapat digunakan dalam pencegahan serangan angina pektoris, untuk mengobati depolarisasi ventrikel prematur, atau untuk mengontrol takikardia supraventrikular. Tergantung pada respon pasien, dosis bisoprolol dapat ditingkatkan menjadi 10 mg setelah tiga hari, dan kemudian menjadi 20 mg dalam tiga hari berikutnya.
Pada pasien dewasa dengan gagal jantung kongestif, dosis awal 1.25 mg harus diminum sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Jika dosis ini dapat ditoleransi dengan baik setelah 48 jam, dapat ditingkatkan sebesar 1.25 mg. Evaluasi peningkatan dosis harus dilakukan setiap tujuh hari, dengan peningkatan tidak melebihi dosis bisoprolol harian 5 mg.
Rekomendasi dosis untuk pasien dengan cukup ginjal sedang sampai berat – didefinisikan sebagai memiliki kadar CrCl kurang dari 40 ml/menit – harus diberikan dosis awal 2.5 mg sekali sehari, dengan dosis pemeliharaan antara 2.5 mg dan 20 mg sekali sehari. Pasien yang menderita penurunan fungsi hati harus mengikuti rekomendasi dosis yang sama. Perhatian juga harus digunakan ketika menentukan dosis bisoprolol yang tepat untuk diberikan pada pasien dengan riwayat asma, penyakit bronkospastik, gagal jantung, penyakit pembuluh darah perifer atau diabetes, terutama dalam dosis lebih besar dari 20 mg per hari.
Penghentian obat ini harus dilakukan secara bertahap dan di bawah pengawasan medis yang ketat. Ada beberapa contoh eksaserbasi angina serta serangan jantung mendadak dan aritmia ventrikel setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba. Risiko ini bahkan lebih menonjol pada pasien dengan penyakit arteri koroner.