Meskipun ada ratusan obat berbeda yang digunakan untuk kemoterapi, semuanya termasuk dalam beberapa kategori umum. Agen alkilasi dan penghambat topoisomerase menyerang DNA sel kanker, menghentikannya dari reproduksi dan memperlambat pertumbuhan tumor. Antimetabolit memblokir kemampuan sel kanker untuk menggunakan makanan sebagai energi dan mensintesis DNA. Pembelahan sel dapat dihentikan dengan penggunaan alkaloid vinca. Antibiotik sitotoksik, juga dikenal sebagai antrasiklin, mengganggu sintesis RNA dan reproduksi DNA dalam sel.
Beberapa jenis utama bahan kimia kemoterapi adalah agen alkilasi, termasuk kelas obat yang dikenal sebagai nitrosourea. Obat ini bekerja dengan cara merusak DNA dalam sel kanker, terutama selama fase sintesis, sehingga tidak dapat bereplikasi dan menyebar. Mereka dapat diberikan kepada pasien secara intravena atau dalam beberapa kasus dapat diambil secara oral. Obat-obatan dalam kategori ini termasuk siklofosfamid, cisplatin, dan mechlorethamine.
Inhibitor topoisomerase adalah jenis bahan kimia lain yang sering digunakan dalam kemoterapi. Seperti agen alkali, mereka merusak DNA sel kanker, menghancurkan kemampuan mereka untuk bereproduksi. Perbedaan utama adalah bahwa penghambat topoisomerase bekerja saat sel bereproduksi, bukan setelahnya. Taxol dan topotecan adalah obat jenis ini, yang terutama diberikan secara intravena.
Antimetabolit adalah jenis bahan kimia lain yang sering digunakan dalam pengobatan beberapa jenis kanker. Mereka meniru purin, zat yang dibutuhkan untuk membuat DNA selama fase sintesis reproduksi sel. Ini menghentikan sel kanker berkembang secara normal, membuat mereka tidak dapat bereproduksi. Mereka juga menghambat kemampuan sel kanker untuk menggunakan nutrisi untuk membuat energi. 6-mercaptopurine dan 5-fluorouracil adalah contoh obat kemoterapi jenis ini, yang dapat diminum atau diberikan secara IV.
Kelompok lain dari bahan kimia kemoterapi yang umum digunakan adalah alkaloid tanaman, terutama yang dikenal sebagai alkaloid vinca. Zat-zat ini bekerja pada sel kanker selama metafase mereka dengan mengikat protein yang dibutuhkan untuk pembelahan sel yang sukses. Biasanya diberikan melalui infus, obat ini termasuk vincristine dan vinblastine.
Antrasiklin, yang merupakan antibiotik anti tumor, juga dapat digunakan selama pengobatan kemoterapi untuk berbagai jenis kanker. Mereka bekerja dengan menghalangi sintesis RNA dan menjaga agar untaian DNA tidak menempel kembali satu sama lain, menghancurkan kemampuan kanker untuk tumbuh dan bereproduksi. Bahan kimia dalam kategori ini termasuk mitoxantrone, doxorubicin dan daunorubicin. Obat ini umumnya diberikan secara intravena, karena dapat memiliki efek berbahaya pada jaringan selain darah.