Efektivitas obat tertentu bergantung pada tingkat obat yang memadai di dalam tubuh untuk memberikan efek terapeutik. Setiap obat terdegradasi pada tingkat yang berbeda. Waktu paruh suatu obat, yang merupakan ukuran seberapa cepat atau lambat obat itu terdegradasi, akan menentukan seberapa sering obat tersebut perlu diminum untuk mempertahankan efek terapeutiknya. Durasi kerja obat juga ditentukan oleh waktu paruhnya, dan oleh karena itu periode waktu antara dosis tergantung padanya.
Waktu paruh obat pada dasarnya adalah waktu yang dibutuhkan obat untuk terdegradasi menjadi setengah dari jumlah awalnya. Ini dibuat sedikit lebih rumit oleh fakta bahwa ada waktu paruh biologis dan waktu paruh plasma. Waktu paruh biologis, atau dikenal sebagai waktu paruh eliminasi, mengacu pada jumlah waktu yang dibutuhkan untuk mencapai setengah dari aktivitas awal obat. Waktu paruh plasma mengacu pada waktu yang dibutuhkan murni untuk menjadi setengah jumlah obat yang ada dalam darah.
Ada banyak faktor yang mempengaruhi kerja obat pada tubuh, tidak hanya waktu paruh obat. Obat dapat dimetabolisme oleh berbagai mekanisme, termasuk enzim hati, metabolisme ginjal dan metabolisme oleh enzim lain. Obat juga dapat disimpan dalam jaringan atau lemak, memperpanjang kerja obat tersebut. Terlepas dari semua faktor yang berkontribusi ini, bagaimanapun, waktu paruh adalah prediktor yang relatif baik dari rejimen dosis obat itu.
Jika waktu paruh obat sangat pendek, itu berarti dosis akan diberikan lebih sering, untuk menjaga kadar dalam tubuh tetap tinggi dan memiliki efek terapeutik yang konsisten. Misalnya, dengan analgesia, dokter yang meresepkan akan memberikan dosis dan jadwal yang akan mencegah terobosan rasa sakit. Tergantung pada waktu paruh obat, ini mungkin berarti pemberian dosis sekali sehari atau tiga sampai empat kali sehari. Dosis yang direkomendasikan oleh dokter yang meresepkan tidak boleh dilampaui, karena kadar obat dapat melebihi kadar terapeutik dan mengakibatkan overdosis.
Beberapa zat, seperti bifosfonat, yang digunakan dalam pengobatan osteoporosis, memiliki waktu paruh yang sangat lama dan hanya perlu diminum mingguan, bulanan, atau bahkan tahunan. Obat lain, seperti beberapa antibiotik, mungkin memiliki waktu paruh yang lebih pendek dan memerlukan konsentrasi minimum agar efektif, jadi dosisnya mungkin tiga atau empat kali sehari. Kursus antibiotik lengkap harus selalu diselesaikan, dan instruksi dosis dari dokter yang meresepkan diikuti dengan tepat.