FSH, atau hormon perangsang folikel, diproduksi oleh sel-sel yang dikenal sebagai gonadotrof yang terletak di kelenjar pituitari di dasar otak. Hipofisis mengeluarkan FSH sebagai respons terhadap hormon yang dikenal sebagai GnRH, atau hormon pelepas gonadotropin. GnRH dilepaskan dari bagian lain otak yang disebut hipotalamus dan berjalan dalam darah ke hipofisis. Setelah FSH disekresikan, ia merangsang testis atau ovarium untuk memproduksi hormon seks. Dalam apa yang disebut loop umpan balik negatif, kehadiran hormon seks dalam darah menyebabkan penurunan sekresi GnRH dari hipotalamus dan menghambat gonadotrof di kelenjar pituitari untuk memproduksi FSH, sehingga produksi FSH turun.
Bersama dengan hormon lain yang disekresikan oleh hipofisis, yang dikenal sebagai hormon luteinizing atau LH, hormon perangsang folikel adalah apa yang dikenal sebagai gonadotropin. Sebagai gonadotropin, baik LH dan FSH memiliki efek pada gonad, yaitu ovarium dan testis. Pada wanita, FSH mempengaruhi pematangan folikel ovarium di mana telur berkembang, dan pada pria, FSH membantu dalam produksi sperma. Baik FSH dan LH dibuat di dalam sel gonadotrof di kelenjar pituitari, dan masing-masing terdiri dari subunit alfa dan subunit beta. Sementara subunit alfa sama pada kedua hormon, subunit beta, yang mengikat reseptor spesifik, berbeda.
Menjelang akhir satu siklus menstruasi dan awal berikutnya, folikel yang tersisa setelah ovulasi, yang dikenal sebagai korpus luteum, merosot dan produksi hormon seks estrogen dan progesteronnya menurun. Penurunan kadar hormon seks ini merangsang hipotalamus untuk mensekresi lebih banyak GnRH, dan peningkatan GnRH menyebabkan hipofisis meningkatkan produksi FSH-nya. FSH kemudian bekerja pada folikel ovarium sehingga mereka tumbuh dan matang siap untuk siklus berikutnya. Pada pria, ini membantu mempertahankan sel Sertoli, yang diperlukan untuk perkembangan sperma.
Pada wanita, setelah perdarahan siklus menstruasi terjadi, produksi FSH terus meningkat dan folikel terus tumbuh. Pada awalnya, mereka hanya menghasilkan sejumlah kecil hormon seks, tetapi, akhirnya, tingkat meningkat dan efek umpan balik negatif dimulai, dengan peningkatan kadar hormon dalam darah menyebabkan penurunan sekresi GnRH. Produksi FSH hipofisis turun sesuai, tetapi folikel dominan, yang akan mengalami ovulasi, terus berkembang dan mengeluarkan estrogen. Tanpa progesteron, estrogen memiliki efek umpan balik positif pada GnRH, dan kadarnya meningkat ke puncaknya saat ovulasi, dengan puncak yang sesuai pada sekresi FSH. Setelah ovulasi terjadi, baik progesteron dan estrogen disekresi dan kadarnya meningkat sampai umpan balik negatif dipicu, pelepasan GnRH menurun dan produksi LH dan FSH diturunkan sekali lagi.