Beberapa obat antikolinergik adalah turunan tumbuhan alami, meskipun yang lain adalah formulasi semisintetik atau sintetis. Obat-obatan tertentu yang termasuk dalam kategori ini dirancang untuk menghasilkan respons sistemik, dan yang lain dibuat untuk mengontrol fungsi dalam sistem atau organ tubuh tertentu. Penyedia layanan kesehatan sering meresepkan obat antikolinergik untuk sifat antispasmodik atau penurunan sekresi.
Obat antikolinergik mengikat reseptor saraf muskarinik dan nikotinik di seluruh tubuh. Tindakan ini memblokir akses ke neurotransmitter asetilkolin, menghambat aktivitas bahan kimia di sistem saraf pusat, jaringan otot rangka dan pembuluh darah, dan organ internal. Antikolinergik juga mempengaruhi jaringan kelenjar ekskresi. Meskipun obat penghambat kolinergik dapat dibuat untuk bekerja pada organ tertentu, obat tersebut sering membawa efek sistemik karena sejumlah besar reseptor yang terlibat dalam perlekatan.
Dokter mungkin meresepkan obat antikolinergik untuk menghasilkan efek tertentu pada sistem saraf pusat. Biperiden hidroklorida, misalnya, diresepkan untuk mengurangi kelenturan atau kekakuan otot perifer yang sering dikaitkan dengan penyakit Parkinson. Dosis obat antikolinergik yang lebih tinggi dapat menghasilkan sentakan, gemetar, dan kurangnya koordinasi fisik bersama dengan kantuk. Skopolamin mengurangi impuls saraf vestibular ke otak yang menandakan mual dan muntah dan kadang-kadang digunakan sebelum operasi untuk meniadakan efek anestesi.
Dokter mata sering menggunakan tropicamide, yang melumpuhkan sementara sfingter iris dan otot siliaris, melebarkan pupil. Sampai efek obat hilang, pasien mungkin juga mengalami penglihatan kabur karena berkurangnya kemampuan mereka untuk mengakomodasi secara normal. Pasien yang didiagnosis dengan penyakit paru obstruktif kronik, seperti asma, bronkitis, atau emfisema, sering menggunakan inhaler yang mengandung obat antikolinergik. Ipratropium bromida, misalnya, melemaskan dan melebarkan bronkiolus paru-paru sambil mengurangi jumlah sekresi obstruktif.
Dicyclomine dan dicycloverine mengendurkan otot polos saluran pencernaan, bersamaan dengan penurunan sekresi usus dan lambung. Dokter mungkin menggunakan obat antikolinergik ini untuk menghilangkan gejala kejang yang menyakitkan yang terkait dengan sindrom iritasi usus besar. Obat-obatan juga mengurangi peristaltik di usus dan dapat menyebabkan konstipasi. Pasien yang menderita inkontinensia kandung kemih dapat menggunakan oksibutinin klorida, yang meredakan kejang kandung kemih dengan mengendurkan otot polos, tetapi juga meningkatkan jumlah penyempitan sfingter.
Obat antikolinergik dapat menurunkan denyut jantung, tetapi juga dapat meningkatkan kecepatan pada dosis yang lebih tinggi. Obat-obatan umumnya menghambat efek asetilkolin pada jantung, tetapi dengan demikian, juga memblokir impuls dari saraf vagal pada nodus alat pacu jantung sinoatrial dan atrioventrikular, menyebabkan peningkatan denyut jantung. Ahli jantung mungkin menggunakan atropin dalam kasus bradikardia atau disfungsi sinus node. Militer juga menggunakan atropin untuk melawan efek agen saraf kimia.