Meskipun ada beberapa perdebatan tentang jenis bahan kimia apa yang diproduksi oleh tubuh yang merupakan sitokin, ada kesepakatan umum di antara ahli biokimia medis mengenai fungsinya. Peran utama sitokin termasuk regulasi dan komunikasi. Sitokin sering diproduksi oleh tubuh sebagai reaksi terhadap kondisi ketidakseimbangan, termasuk penyakit dan trauma fisik, dan merupakan upaya untuk mengatur bagian lain dari tubuh untuk membantu memulihkan keseimbangan yang tepat.
Pasti ada kesepakatan bahwa sitokin adalah protein. Salah satu peran utama sitokin pada dasarnya adalah pengaturan, dan dalam hal ini, mereka memiliki kemiripan fungsional yang dekat dengan hormon. Yang terakhir, bagaimanapun, disekresikan oleh kelenjar rahasia khusus, sedangkan sitokin disekresikan oleh jaringan yang lebih umum menyebar ke seluruh tubuh. Ini termasuk sel-sel sistem kekebalan, yang disebut sel glial dari sistem saraf, dan baik dinding dalam maupun sel dinding luar yang membentuk dan melindungi organ. Sebagian besar hormon juga memiliki efek di seluruh sistem, sedangkan sebagian besar sitokin hanya memiliki satu efek spesifik dan bertujuan.
Ahli biokimia telah mengidentifikasi dan mengklasifikasikan berbagai macam senyawa, masing-masing merupakan pengatur unik fungsi tubuh tertentu. Fungsi pengaturan adalah salah satu modulasi, umpan balik dan reaksi baik naik atau turun untuk menjaga keseimbangan yang sehat. Salah satu yang lebih penting adalah sistem kekebalan tubuh, dan dua sitokin utamanya adalah interleukin dan interferon. Jika terjadi infeksi atau trauma, sinyal marabahaya ini akan membanjiri aliran darah. Beberapa peneliti medis mendefinisikan peran sitokin sebagai agen imunomodulasi.
Peran kunci sitokin juga untuk berkomunikasi secara kimiawi dengan sel-sel jauh lain dari tubuh, memberi sinyal atau memicu mereka untuk melakukan fungsinya masing-masing, dan untuk mengatur fungsinya. Kebanyakan sitokin adalah target-spesifik; protein mereka terstruktur secara tepat agar sesuai dengan struktur dinding sel yang coba diberi sinyal. Kebalikannya belum tentu benar; sitokin yang berbeda dapat menargetkan sel yang sama dan memicu reaksi yang sama. Sitokin juga diyakini memiliki peran dalam memulai beberapa tahap perkembangan janin.
Biasanya, ketika protein ini menemukan kecocokan dan menempel pada targetnya, hal itu menyebabkan sel mengubah fungsinya yang normal dan stabil dalam beberapa cara. Biasanya, instruksinya hanya untuk meningkatkan atau menekan laju metabolisme sel, tetapi peran sitokin mungkin juga untuk menginstruksikan sel-sel jauh untuk melakukan tugas-tugas di luar batas normalnya. Beberapa tampaknya hanya memulai rantai, atau kaskade, reaksi seluler. Misalnya, sel target mungkin diminta untuk memproduksi sitokin lain yang berbeda, semacam tongkat komunikasi seluler.
Di antara sitokin yang paling banyak dipelajari adalah interleukin yang terutama menargetkan dan mempengaruhi sel darah putih, atau leukosit. Mereka diproduksi oleh jenis sel darah putih jinak tapi penting yang disebut sel T-helper, yang ada dua jenis berbeda, dijuluki Th1 dan Th2. Satu kelas interleukin bertanggung jawab atas pertumbuhan dan proliferasi sel T, sel darah putih yang secara agresif berusaha menghancurkan agen invasif dalam aliran darah serta sel-sel tubuh asli yang telah menjadi abnormal, seperti oleh infeksi virus atau kanker. Kelas interleukin lain menarik jenis lain dari sel darah putih yang sangat kuat yang disebut Natural Killer, atau sel NK.