Beta blocker digunakan dalam olahraga untuk mengurangi manifestasi fisik dari kecemasan seseorang, menangkal adrenalin yang mengganggu kinerja dalam olahraga. Penggunaan beta blocker dalam olahraga terutama terbatas pada aktivitas berorientasi akurasi seperti memanah dan menembak. Dalam kegiatan seperti senam, golf, dan menyelam, beta blocker dapat berguna karena kesalahan fisik kecil dapat berdampak besar pada kinerja atlet secara keseluruhan. Banyak pemain olahraga mendapat manfaat dari adrenalin ekstra yang diberikan oleh adrenalin, jadi dalam kasus ini beta blocker mungkin bukan keuntungan. Mengingat keunggulan tidak adil yang diberikan oleh beta blocker dalam olahraga, obat-obatan ini dilarang dari banyak kegiatan olahraga profesional.
Penggunaan medis beta blocker berhubungan dengan tekanan darah tinggi dalam banyak kasus. Jenis obat ini dapat memperlambat detak jantung seseorang dan mengurangi ketegangan pada otot. Orang menggunakan beta blocker saat berolahraga untuk mencapai kondisi fisik yang sama. Detak jantung yang lebih lambat dan getaran tangan yang berkurang merupakan keuntungan utama dalam olahraga seperti memanah dan menembak, sebagian karena seseorang dapat menembak lebih akurat di antara detak jantung. Akurasi juga ditingkatkan dengan pengurangan ketegangan otot, yang mengembalikan tubuh pemain ke kondisi latihannya yang paling santai.
Seringkali lebih sulit untuk memahami keuntungan beta blocker dalam olahraga untuk aktivitas seperti senam. Sementara senam adalah kegiatan yang sangat atletis, itu juga sangat fokus pada presisi. Kemampuan pesenam untuk melakukan pendaratan atau menjaga keseimbangannya dapat ditingkatkan dengan beta blocker.
Dalam olahraga seperti sepak bola atau bola basket yang sangat menguras fisik, beta blocker sebenarnya bisa merugikan. Atlet yang memaksakan diri saat menggunakan obat ini sering merasa mual atau lemah. Dengan demikian, kinerja dalam olahraga berat sebenarnya dikurangi oleh beta blocker. Meskipun beberapa aspek bola basket dan sepak bola membutuhkan tingkat akurasi yang tinggi, kelemahan dalam hal kemampuan atletik biasanya tidak dianggap layak untuk diperjualbelikan.
Ada beberapa kontroversi mengenai apakah penggunaan beta blocker dalam olahraga benar-benar tidak etis. Beta blocker tidak meningkatkan kinerja dengan cara yang sama seperti obat-obatan seperti steroid atau amfetamin. Obat-obatan ini tidak membuat atlet lebih kuat atau memberi mereka kemampuan yang tidak mereka miliki secara alami. Faktanya, atlet yang menggunakan beta blocker dalam olahraga hanya dapat tampil sebaik yang mereka lakukan dalam latihan, kecuali ada keberuntungan. Diperdebatkan, keuntungan atletik yang diberikan oleh beta blocker dapat ditafsirkan sebagai lapangan bermain malam bagi atlet yang menderita kecemasan ekstrim di bawah tekanan.