Penawar untuk overdosis benzodiazepin adalah obat antagonis reseptor benzodiazepin flumazenil. Obat ini hanya dapat digunakan dalam kasus overdosis ketika bahan kimia yang tertelan berasal dari kelas obat benzodiazepin, yang meliputi obat penenang seperti clonazepam, lorazepam, dan diazepam. Flumazenil adalah satu-satunya penangkal efektif yang diakui untuk overdosis benzodiazepin, meskipun ada obat antagonis reseptor benzodiazepin lain di pasaran yang mengobati kondisi seperti epilepsi. Alasan mengapa obat antagonis alternatif ini tidak bekerja secara efektif sebagai penangkal pada kasus overdosis benzodiazepin tidak jelas tetapi diduga terkait dengan aktivasi saluran klorida dan penurunan afinitasnya terhadap reseptor yang terlibat langsung dalam overdosis benzodiazepin.
Overdosis akut dari obat benzodiazepin dianggap sebagai keadaan darurat medis karena dapat menyebabkan depresi pernapasan parah, koma, dan kematian. Penelitian menunjukkan bahwa setelah pasien dirawat di rumah sakit untuk perawatan, kematian jarang terjadi setelah penangkal overdosis benzodiazepin diberikan. Tingkat kematian dan ketidakefektifan penawar untuk keracunan benzodiazepin meningkat secara signifikan ketika beberapa agen depresi, seperti alkohol dan opiat dalam hubungannya dengan benzodiazepin, yang tertelan bersama-sama. Banyak pasien yang dirawat di rumah sakit dengan keracunan benzodiazepin sering tidak menyadari risiko substansial pencampuran obat dengan alkohol. Kelas obat benzodiazepine juga terkenal karena kemampuannya untuk meningkatkan kemungkinan kematian pada individu yang overdosis.
Flumazenil bekerja sebagai penangkal overdosis benzodiazepin karena bersaing dengan obat untuk situs reseptor Gamma-Butyric Acid (GABA). Stimulasi reseptor GABA yang berlebihan menyebabkan gejala overdosis yang berbahaya, seperti depresi pernapasan dan kantuk yang ekstrem, dan flumazenil memiliki kemampuan untuk mengikat ke situs yang belum digunakan dan juga menghilangkan atau “mengusir” molekul obat benzodiazepin yang sudah terpasang. . Flumazenil bekerja dengan baik dalam pengaturan perawatan akut karena setelah injeksi, permulaan kerja obat terlihat hanya dalam satu hingga dua menit. Ini juga dapat diberikan kembali sesuai kebutuhan jika kerja benzodiazepin berlangsung lama.
Seiring dengan pemberian flumazenil penangkal, tindakan suportif lainnya direkomendasikan dalam kasus keracunan benzodiazepin. Sebelum penyuntikan, dianjurkan bahwa jalan napas didukung jika pernapasan buatan diperlukan karena reaksi alergi terhadap penawarnya. Pada pasien yang bergantung pada obat benzodiazepin, pemberian flumazenil dapat menyebabkan sindrom penarikan yang parah, yang seringkali perlu diobati dengan terapi tambahan juga.