Reseptor opioid adalah reseptor berpasangan protein G, di mana aktivasi protein di luar sel mengaktifkan kaskade jalur kimia di dalam sel. Reseptor opioid adalah molekul, atau situs, di dalam tubuh yang diaktifkan oleh zat opioid. Situs-situs ini ditemukan pada awal 1970-an selama penelitian tentang bagaimana obat opiat mengerahkan aksinya di dalam tubuh manusia. Reseptor opioid ditemukan berlimpah di sumsum tulang belakang, tetapi juga ditemukan dalam konsentrasi yang lebih rendah di tempat-tempat seperti saluran pencernaan. Ada banyak zat opiat yang mampu mengaktifkan situs reseptor, termasuk opioid endogen yang dibuat oleh sistem manusia, seperti endorfin dan enkefalin, serta opiat buatan laboratorium eksternal, seperti hidrokodon dan morfin.
Reseptor opioid menghambat transmisi impuls di jalur rangsang dalam sistem tubuh manusia. Jalur ini termasuk jalur serotonin, katekolamin, dan substansi P, yang semuanya terlibat dalam persepsi nyeri dan perasaan sejahtera. Reseptor opioid selanjutnya diklasifikasikan menjadi reseptor mu, delta, dan kappa. Semua kelas, sambil menunjukkan mode tindakan yang berbeda, memiliki beberapa kesamaan dasar. Mereka semua didorong oleh mekanisme pompa kalium, yang ditemukan pada membran plasma sebagian besar sel.
Perbedaan aksi yang terlihat pada penunjukan mu, delta, dan kappa tidak begitu banyak disebabkan oleh respon seluler yang bervariasi setelah pompa kalium diaktifkan, tetapi karena penempatan anatomis reseptor. Misalnya, reseptor opiat yang terletak di sumsum tulang belakang dan di otak menunjukkan efek peredam rasa sakit di sistem saraf pusat, sedangkan reseptor opiat di saluran pernapasan dan pencernaan menghambat tindakan lain seperti pencernaan dan respons batuk. Respon penghambatan diaktifkan di semua reseptor opioid dimulai dengan penghambatan enzim umum, adenilat siklase. Kaskade kimia berikutnya setelah reaksi kimia awal ini mengurangi aliran informasi terkait ke pusat pemrosesan di dalam otak. Orang yang menderita putus obat opiat tidak memiliki cukup zat opiat untuk menghambat jalur rangsang ini, yang menyebabkan agitasi dan respons nyeri yang berlebihan.
Banyak penelitian yang telah dilakukan pada reseptor opioid berfokus secara khusus pada reseptor mu. Stimulasi reseptor ini dikaitkan dengan perasaan euforia dan ketenangan yang intens. Reaksi ini diperkirakan sebagian disebabkan oleh reaksi silang reseptor mu dengan sistem neurotransmitter dopamin dan asam butirat gamma-amino (GABA). Tubuh menghasilkan zat opioid yang mirip dengan narkotika yang terikat reseptor mu, morfin.