Reseptor nikotin, lebih dikenal sebagai reseptor asetilkolin nikotinat, terletak di otak dan dibuat untuk menerima asetilkolin, neurotransmitter paling umum dalam tubuh manusia. Asetilkolin mempengaruhi detak jantung, pernapasan, dan secara tidak langsung mempengaruhi suasana hati, memori, dan nafsu makan. Nikotin adalah zat adiktif dalam asap rokok yang molekulnya cukup kecil untuk melintasi penghalang darah-otak dan menempel pada reseptor nikotin di otak, menyebabkan banyak efek yang sama dari asetilkolin dan merangsang produksi dopamin, bahan kimia yang menciptakan perasaan kesenangan. Dipercaya bahwa pelepasan dopamin oleh reseptor nikotin yang dirangsang bertanggung jawab atas efek adiktif dari merokok dan penggunaan tembakau.
Paparan nikotin menyebabkan reseptor nikotin aktif dengan cara yang mirip dengan paparan asetilkolin, tetapi efeknya bertahan lebih lama. Stres semakin mengintensifkan efek menyenangkan dan meningkatkan kemungkinan kecanduan nikotin. Setelah paparan berulang nikotin dalam asap rokok, lebih banyak reseptor nikotin muncul di otak. Tubuh membutuhkan lebih banyak nikotin untuk mengalami lonjakan dopamin yang sama. Efek adiktif ini dapat dimulai dalam dua hari sejak rokok pertama.
Penarikan dari rokok menyebabkan perubahan suasana hati, kesulitan tidur, dan masalah konsentrasi. Gejala-gejala ini dapat muncul dalam beberapa jam setelah rokok terakhir dan berlangsung selama lebih dari sebulan setelah berhenti. Jika seorang perokok dapat menahan diri dari merokok selama ini, jumlah reseptor nikotin pada akhirnya akan kembali ke tingkat normal dan keinginan untuk merokok secara fisik akan hampir hilang.
Penelitian tentang bagaimana reseptor nikotin bekerja telah mengarah pada pengembangan produk yang dapat merangsang efek nikotin pada reseptor dan mengurangi keinginan untuk membantu perokok menghentikan kebiasaan merokok. Patch nikotin dioleskan ke kulit dan memberikan nikotin secara transdermal, atau melalui kulit, untuk mengendalikan keinginan. Patch nikotin tersedia dalam berbagai kekuatan atau dosis sehingga dosis dapat dikurangi dari waktu ke waktu.
Permen karet nikotin dan tablet hisap nikotin adalah alat bantu berhenti merokok yang diminum. Seperti patch nikotin, permen karet nikotin dan permen nikotin membantu menaklukkan hasrat merokok dengan memasok nikotin ke tubuh. Permen karet dan tablet hisap dapat membantu memberikan beberapa kepuasan oral yang diperoleh melalui ritual merokok dan memberikan dukungan tambahan selama penghentian merokok. Seperti patch nikotin, perokok secara bertahap harus menyapih diri dari permen karet nikotin dan tablet hisap dari waktu ke waktu.
Penting untuk diingat bahwa bantuan berhenti merokok saja tidak akan menghentikan kecanduan. Sebagian besar pekerjaan harus dilakukan oleh perokok. Alat bantu berhenti merokok hanya mengatasi keinginan fisik. Ada juga banyak kebiasaan psikologis dan ritual yang terkait dengan merokok yang perlu ditangani secara bersamaan dengan aspek fisik dari kecanduan nikotin agar berhasil berhenti merokok.