Leptin adalah hormon yang mengirimkan sinyal ke otak untuk menyampaikan apakah tubuh diberi nutrisi atau kelaparan. Agar sinyal-sinyal ini ditransmisikan, harus ada saklar molekuler pada sel-sel otak yang sesuai untuk menerima sinyal. Saklar tersebut adalah protein yang dikenal sebagai reseptor. Ada sejumlah reseptor leptin yang merespons molekul tersebut. Jaringan lain selain otak dapat merespon senyawa ini, dan ada berbagai bentuk reseptor seperti itu di tubuh manusia.
Sementara insulin telah dikenal sebagai hormon yang mempengaruhi metabolisme energi sejak awal 1900-an, leptin baru ditemukan pada tahun 1994. Ketika hormon-hormon tubuh bekerja dengan baik, ia memberi sinyal ke otak ketika tubuh memiliki cukup energi. Awalnya didalilkan sebagai cara baru untuk membantu orang menurunkan berat badan, efeknya ternyata jauh lebih rumit dari yang diperkirakan. Banyak jaringan yang berbeda pada manusia memiliki reseptor leptin, dan senyawa tersebut menghasilkan segudang efek pada fisiologi manusia.
Penemuan asli leptin adalah dari tikus mutan yang sangat gemuk. Mereka ditemukan kekurangan gen untuk menghasilkan senyawa atau reseptor. Pada tikus, gen untuk reseptor leptin dikenal sebagai db. Studi genetik menunjukkan gen untuk hormon dan reseptornya sangat lestari antar organisme.
Pada manusia, gen untuk reseptor leptin dikenal sebagai LEP-R. Ada sekelompok kecil orang di dunia yang menderita mutasi pada reseptor ini. Obesitas morbid adalah hasil dari mutasi ini.
Untuk dapat membawa sinyal dari luar sel ke interior, reseptor harus melintasi membran plasma sel. Banyak reseptor memiliki serangkaian loop di dalam membran. Reseptor leptin hanya memiliki satu domain melalui membran sel luar ke bagian dalam sel. Ketika leptin berikatan dengan permukaan reseptor, ia mengaktifkan perubahan struktur reseptor di dalam sel. Hal ini menyebabkan kaskade pensinyalan, menghasilkan perubahan pada metabolisme hormonal.
Satu produk dihasilkan dari gen, tetapi diproses menjadi berbagai jenis reseptor leptin selama proses modifikasi dari DNA menjadi bentuk protein akhir. Reseptor ini bervariasi dalam panjang protein yang memanjang di dalam sel. Reseptor otak yang merespon sinyal dari jaringan adiposa yang mengandung lemak berbeda dari yang lain dengan memiliki perpanjangan panjang protein di dalam sel. Beberapa bentuk reseptor telah ditemukan larut dan tidak terhubung ke membran sel.
Penelitian yang lebih baru menunjukkan bahwa leptin memiliki efek pada metabolisme jaringan lain, termasuk paru-paru, ginjal, dan prostat. Reseptor leptin di daerah ini memiliki daerah intraseluler yang jauh lebih pendek. Beberapa penelitian telah melibatkan hormon ini dalam perkembangan kanker tertentu. Penelitian di masa depan pasti akan mengungkapkan lebih banyak tentang efek tambahan hormon ini pada fisiologi manusia.