Ada empat jenis reseptor histamin yang ditemukan di dalam tubuh. Keempatnya serupa karena merupakan reseptor berpasangan protein G. Setiap reseptor histamin ditemukan pada jenis sel yang berbeda dan memiliki cara yang berbeda untuk memberi sinyal pada sel tempat ia ditemukan.
Reseptor berpasangan protein G adalah reseptor transmembran, artinya mereka melintasi membran sel. Reseptor histamin dirangsang oleh molekul histamin di luar sel. Ketika reseptor histamin diaktifkan, itu menyebabkan sinyal mengalir ke dalam sel. Sinyal ini kemudian menyebabkan respons spesifik oleh sel, berdasarkan jenis sel yang dirangsang.
Histamin adalah molekul alami yang dibuat oleh semua jaringan tubuh, meskipun jauh lebih umum di beberapa daripada yang lain. Ia terkenal karena perannya dalam reaksi alergi, tetapi juga penting untuk banyak proses normal di dalam tubuh. Reseptor histamin inilah yang menentukan sensitivitas, serta respons, sel terhadap histamin.
Empat jenis reseptor histamin yang telah diidentifikasi adalah reseptor H1, H2, H3 dan H4. Keempat reseptor ini adalah salah satu alasan mengapa histamin menyebabkan berbagai gejala. Setiap reseptor dirangsang oleh histamin, tetapi menyebabkan reaksi yang berbeda di dalam sel yang berbeda.
Reseptor histamin H1 ditemukan di seluruh tubuh. Secara khusus, reseptor H1 terletak di sel otot polos, atau tidak disengaja, sel yang melapisi pembuluh darah di jantung dan sistem saraf pusat. Ketika dirangsang, reseptor H1 mengontrol kontraksi otot polos, serta pelebaran pembuluh darah. Stimulasi berlebihan menyebabkan reaksi alergi akut.
Sebagai perbandingan, reseptor histamin H2 ditemukan terutama di sel parietal lambung. Sel-sel ini bertanggung jawab untuk mensekresi asam lambung ketika dirangsang oleh histamin. Reseptor H3 ditemukan dalam sistem saraf pusat dan mengatur pelepasan neurotransmiter di otak. Terakhir, reseptor H4 sebagian besar terjadi pada sel-sel sistem kekebalan, termasuk sel T, sel mast dan eosinofil. Reseptor ini berperan dalam bagaimana respon imun oleh tubuh diatur.
Antihistamin, atau obat yang menghalangi aksi histamin, telah dikembangkan yang melawan aktivitas reseptor H1 dan H2. Antihistamin yang menghalangi aktivitas reseptor histamin H1 biasanya digunakan dalam obat alergi, serta obat flu dan alat bantu tidur. Obat yang dikembangkan untuk memblokir reseptor H2 digunakan untuk mengobati refluks asam, karena menghambat sekresi asam lambung.