Reseptor GABA A ditemukan di neuron yang merespon neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA). Reseptor ini memfasilitasi aksi penghambatan GABA, membuat neuron lebih kecil kemungkinannya untuk menyala dan memiliki efek sedatif pada fungsi neurologis. Tonus otot dan aktivitas kejang dimoderasi oleh efek GABA. Selain neurotransmitter, banyak obat yang bertindak sebagai anestesi atau relaksan otot bekerja dengan mengikat reseptor GABA A.
Sebuah neurotransmitter penghambat, GABA ditemukan di otak banyak hewan tingkat tinggi, dengan kira-kira 40% dari semua sinapsis mamalia memiliki reseptor untuk itu. Dilepaskan dari neuron ke sinaps, ruang di mana dua sel saraf berkomunikasi, GABA mengikat reseptor di sel tetangga. Terletak di membran sel, reseptor GABA A adalah reseptor ionotropik atau saluran. Setelah GABA mengikat mereka, mereka membuka sedikit, membentuk saluran untuk ion bermuatan negatif untuk dituangkan ke dalam sel, mengubah muatannya dan mengurangi rangsangan listrik dan kemampuan untuk berkomunikasi dengan sel lain.
Ada berbagai subtipe reseptor GABA A, yang bervariasi dalam komposisi subunit protein masing-masing. Karena reseptor ini adalah target dari beberapa obat penenang yang penting, yang masing-masing berikatan dengan bagian reseptor yang berbeda, ahli farmakologi telah mengklasifikasikan subtipe GABA A menurut cara senyawa yang berbeda melekat pada mereka. Misalnya, benzodiazepin, kelas relaksan otot, mengikat lokasi protein khusus pada reseptor GABA yang berbeda dari yang diaktifkan oleh neurotransmitter GABA itu sendiri. Etanol dan beberapa anestesi juga memiliki protein pengikat sendiri yang terletak pada reseptor GABA A.
Reseptor GABA A adalah bagian penting dari loop umpan balik saraf, yang memantau dan menyeimbangkan respons saraf di seluruh tubuh, dan memeriksa efek neurotransmiter rangsang. Umpan balik GABA mengontrol tonus otot dengan menghambat gerakan kejang yang tidak terkontrol. Ketika relaksan otot mengikat reseptor GABA A, mereka menghentikan kram dan kejang dengan mengaktifkan loop umpan balik ini. Karena efek sedatif GABA secara umum, obat ini juga dapat menyebabkan kantuk dan mengurangi kontrol motorik halus.
Dengan mengatur penghambatan saraf di sistem saraf pusat dan perifer, GABA mengontrol kapan dan di mana neuron aktif. Ini berarti bahwa ketika neuron tereksitasi melintasi otak, seperti pada serangan epilepsi, aktivasi reseptor GABA akan menghentikan kejang. Barbiturat dan beberapa obat anti-kejang lainnya bekerja dengan cara ini, seperti halnya obat anti-kecemasan yang mengaktifkan reseptor GABA A. Beberapa orang mengambil suplemen makanan GABA untuk mengurangi kecemasan, meskipun tidak jelas berapa banyak pemancar dapat melewati sawar darah-otak untuk berlaku di otak.