Reseptor asetilkolin adalah protein reseptor transmembran yang mengikat neurotransmitter asetilkolin, meskipun juga dapat mengikat ligan lain dengan afinitas yang lebih rendah. Ini ditemukan dalam berbagai bentuk di seluruh sistem saraf pusat dan perifer tubuh, paling sering di membran sel neuron. Ini memainkan peran penting dalam sistem saraf otonom. Dua jenis utama reseptor asetilkolin adalah nikotinat dan muskarinik.
Reseptor asetilkolin nikotinat dinamai karena mereka merespons kuat terhadap nikotin saat mengikat. Jenis reseptor asetilkolin ini adalah saluran ion berpintu ligan, dengan pori sentral dikelilingi oleh lima sub-unit protein yang bervariasi tergantung pada fungsi dan lokasi reseptor di dalam tubuh. Ini adalah saluran non-spesifik, yang berarti berbagai jenis ion bermuatan positif dengan ukuran yang sama dapat melewati secara bersamaan. Ketika asetilkolin mengikat, saluran terbuka, memungkinkan kation mengalir bebas melalui pori-pori. Dalam sel, ini biasanya terjadi ketika natrium masuk dan kalium keluar, tetapi ion kalsium juga dapat melewati saluran.
Saluran ini ditemukan di sistem saraf dan di sambungan neuromuskular. Pada neuron tipikal, reseptor asetilkolin nikotinat dapat membuka dan mendepolarisasi potensial membran sel dengan pergerakan ion natrium dan kalium. Ini dikenal sebagai potensi postsinaptik rangsang (EPSP) yang dapat menyebabkan neuron menyala dengan menciptakan potensial aksi. Di otot, pelepasan kalsium melalui saluran reseptor dapat menyebabkan kontraksi. Dalam proses ini, ion kalsium mengungkapkan situs pengikatan antara aktin dan miosin, memungkinkan mereka untuk mengikat dan mengontraksikan otot.
Reseptor asetilkolin muskarinik dinamai karena afinitas pengikatannya terhadap muskarin, bahan kimia yang ditemukan dalam jamur, terhadap nikotin. Reseptor ini berbeda dari reseptor asetilkolin nikotinat karena mereka adalah reseptor berpasangan G-protein (GPCRs) bukan saluran ion, dan karena mereka terlibat dalam sistem saraf parasimpatis tubuh. Mereka sering terlibat dalam mekanisme pemulihan di neuron dan dalam mekanisme penghambatan di seluruh tubuh.
Reseptor muskarinik ditemukan dalam lima bentuk utama yang diberi label M1 hingga M5. Contoh yang pertama, M1, ditemukan di neuron postganglionik, di mana mereka menengahi pemulihan potensial aksi atau memperlambat depolarisasi membran awal. Tipe kedua, M2, ditemukan di jantung, di mana ia menurunkan denyut jantung dan kekuatan kontraksi atrium untuk melawan rangsangan oleh sistem saraf simpatik. Yang ketiga, M3, ditemukan di otot polos dan dinding pembuluh darah di seluruh tubuh, dan menyebabkan penyempitan lambat di area ini. Yang keempat, M4, adalah penghambat sinyal umum yang ditemukan di seluruh sistem saraf pusat, sedangkan lokasi kelima, M5, tidak diketahui.