Penghambat renin, lebih dikenal sebagai penghambat renin, membentuk kategori obat-obatan yang menekan renin. Juga dikenal sebagai angiotensinogenase, renin adalah enzim dan peserta utama dalam sistem renin-angiotensin (RAS). Dalam sistem hormon yang memantau tekanan darah dan keseimbangan air atau cairan tubuh ini, renin khususnya memainkan peran penting dalam volume ekstraseluler tubuh, yang terdiri dari zat-zat di luar sel. Ini juga berperan dalam penyempitan arteri, atau vasokonstriksi arteri.
RAS dinamai untuk hubungan antara renin dan peptida bernama angiotensin. Yang terakhir ini terbentuk ketika renin mengubah angiotensinogen, protein globular yang terutama dilepaskan ke dalam plasma darah oleh hati, menjadi angiotensin I. Namun, versi peptida ini tidak aktif. Saat enzim pengubah angiotensin I (ACE) menghilangkan dua residu terminalnya, angiotensin I diubah menjadi bentuk aktifnya, angiotensin II.
Dengan demikian, renin bertanggung jawab atas proses yang menghasilkan angiotensin II, yang meningkatkan tekanan darah dan menciptakan hipertensi, dalam dua cara. Peptida mengontraksikan otot-otot yang mengelilingi pembuluh darah, terutama arteri, sehingga mempersempitnya dan membatasi aliran darah. Juga, pelepasan hormon aldosteron untuk meningkatkan reabsorbsi darah terhadap natrium dan air dari ginjal berkontribusi terhadap hipertensi serta meningkatkan volume ekstraseluler secara keseluruhan dan kemungkinan gagal ginjal.
Hubungan antara renin dan hipertensi ditemukan pada akhir abad ke-19, ketika dua ahli fisiologi memperhatikan perkembangan tekanan darah tinggi pada kelinci yang disuntik dengan enzim tersebut. Pada akhir abad ke-20, dua kelas obat-obatan telah dikembangkan: penghambat ACE dan antagonis reseptor angiotensin II, atau penghambat reseptor angiotensin II (ARB), yang berkonsentrasi pada bagian yang berbeda dari proses renin-angiotensin. ACE inhibitor menekan enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, sedangkan ARB menghambat angiotensin II itu sendiri.
Renin blocker adalah kelompok obat terbaru yang dikembangkan untuk proses renin-angiotensin, khususnya ketika renin mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I. Perusahaan farmasi mulai mengembangkan renin blocker ketika ditemukan bahwa penggunaan kronis obat hipertensi sebenarnya mendorong produksi renin. Jadi, renin blocker harus ditemukan untuk menghentikan proses sejak awal.
Contoh utama penghambat renin adalah Remikiren, yang diperkenalkan oleh perusahaan perawatan kesehatan global F. Hoffmann–La Roche Ltd. yang berbasis di Swiss pada tahun 1996. Contoh lain adalah Aliskiren, yang telah disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) Amerika Serikat di 2007. Ini berjalan dengan nama dagang Tekturna di AS dan Rasilez di negara lain.