Progestin adalah hormon sintetis yang mirip dengan progesteron alami. Ini memiliki sejumlah aplikasi farmasi, tetapi paling sering digunakan untuk kontrasepsi atau terapi penggantian hormon. Ada banyak bentuk progestin yang berbeda, termasuk medroxyprogesterone, norethynodrel, dan levonorgestrel.
Dalam kontrasepsi, progestin dapat dipasangkan dengan estrogen, sedangkan pada terapi penggantian hormon, progestin digunakan untuk menyeimbangkan penggantian estrogen untuk mencegah komplikasi medis. Progestin juga digunakan untuk mengobati gangguan rahim termasuk amenore atau kurangnya menstruasi yang tidak normal, perdarahan uterus disfungsional, dan endometriosis, di mana sel-sel yang mirip dengan yang melapisi bagian dalam rahim tumbuh di luar rahim, menyebabkan rasa sakit dan sering kali kemandulan. Selain itu, dapat membantu meringankan gejala kanker endometrium, atau lapisan rahim, ginjal, payudara, dan prostat. Progestin juga kadang-kadang digunakan untuk mendukung keluaran hormonal ibu dalam fertilisasi in-vitro, dan untuk mencegah kelahiran prematur atau keguguran pada wanita dengan riwayat salah satu kondisi tersebut. Namun, progesteron sering digunakan untuk aplikasi seperti itu daripada progestin.
Progestin diciptakan untuk menawarkan manfaat terapi progesteron tanpa kekurangannya. Ketika seorang wanita hamil, tubuhnya melepaskan progesteron, yang mencegahnya berovulasi. Oleh karena itu, hormon merupakan bentuk pengendalian kelahiran yang efektif, karena dapat mengelabui tubuh untuk berpikir bahwa ia hamil dan mencegah ovulasi. Namun, progesteron memiliki bioavailabilitas yang rendah jika dikonsumsi secara oral, artinya tubuh tidak menyerapnya dengan baik. Jika hormon disuntikkan, masalah bioavailabilitas dilewati, tetapi progesteron cenderung menyebabkan iritasi di tempat suntikan.
Progestin jauh lebih efektif daripada progesteron bila diminum secara oral. Progestin pertama, ethisterone, disintesis pada tahun 1938 oleh Hans Herloff Inhoffen, dan banyak versi lainnya menyusul. Kontrasepsi oral pertama, Enovid, mengandung norethinodrel sebagai bahan aktifnya. Itu disetujui sebagai kontrasepsi oleh Amerika Serikat pada tahun 1960, dan oleh Inggris setahun kemudian. Sebelum tahun 1960, Enovid dan perawatan hormonal serupa hanya digunakan untuk gangguan menstruasi.
Dalam terapi penggantian hormon, yang meredakan gejala yang terkait dengan penurunan produksi hormon tubuh selama menopause, progestin digunakan untuk menyeimbangkan penggantian estrogen. Jika estrogen digunakan sendiri, komplikasi termasuk proliferasi abnormal sel-sel endometrium, suatu kondisi yang disebut hiperplasia endometrium, dapat terjadi. Jika tidak diobati, dapat menyebabkan kanker endometrium.