Prodrug adalah zat yang dalam bentuk awalnya tidak aktif. Setelah tertelan, senyawa berubah menjadi keadaan aktif ketika dimetabolisme oleh tubuh manusia. Obat kemudian berlaku untuk mengobati penyakit atau kondisi tertentu pada interval waktu yang diinginkan. Metabolisasi mengubah struktur molekul prodrug, dan proses ini membagi zat farmakologis ini menjadi satu di mana molekul pecah menjadi fragmen serta yang lain menjadi larut setelah dimetabolisme.
Banyak dari obat-obatan ini memiliki susunan kimiawi, fisik, atau biokimia yang berubah yang memungkinkan mereka tetap tidak aktif. Dimungkinkan juga untuk menyusun obat sehingga akan diproses oleh tubuh seolah-olah dilapisi dengan senyawa nutrisi atau lipid. Prodrug memiliki ketersediaan oral yang lebih baik daripada obat yang biasanya disuntikkan ke pembuluh darah, otot, atau di bawah kulit. Lebih sedikit suntikan dimungkinkan karena zat tersebut tidak sepenuhnya aktif sampai mencapai bagian tubuh yang dituju, dan obat-obatan yang sebelumnya harus disuntikkan sekarang dapat ditelan secara oral.
Ada berbagai jenis prodrug yang memungkinkan obat yang larut dalam air untuk mencapai organ, seperti hati atau paru-paru, atau masuk ke dalam darah atau sistem limfatik sebelum menjadi aktif. Zat tersebut menjadi aktif melalui proses yang dikenal sebagai hidrolisis. Zat-zat tertentu dapat tetap utuh sampai mencapai usus kecil dan kemudian diserap pada titik ini.
Banyak kondisi dapat diobati dengan menggunakan varietas prodrug. Pasien Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) mendapat manfaat dari keterlambatan bioaktivasi serta penargetan bagian tubuh tertentu, seperti bagian yang bertindak sebagai stimulan otak dan bagian lain yang hanya memengaruhi korteks prefrontal. Satu jenis bahkan menghentikan jenis tertentu Human Immunodeficiency Virus (HIV), yang resisten terhadap banyak obat lain, masuk ke dalam sel darah putih.
Perkembangan prodrug juga mengarah pada pengembangan obat-obatan yang dapat membuat sistem kekebalan tubuh mengaktifkan sel-sel kanker dan tumor. Bukan hanya orang yang mendapat manfaat dari varian senyawa farmakologis baru, tetapi lebih banyak penelitian dan uji klinis diperlukan sebelum obat ini beredar di pasaran. Satu jenis meredakan mabuk perjalanan pada anjing tanpa efek samping yang umum, seperti mual, yang disebabkan oleh beberapa pengobatan tradisional. Inovasi dalam ilmu molekuler mengarah pada semakin banyak obat yang menggantikan prosedur medis yang tidak nyaman dan bahkan operasi.