Istilah “potensiasi” mengacu pada peningkatan efektivitas obat melalui aksi senyawa lain. Potensiasi dapat terjadi saat minum obat lain, makan makanan tertentu, atau menggunakan beberapa suplemen makanan. Potensiasi opioid umumnya mengacu pada peningkatan kemanjuran terapi opioid, yang biasanya digunakan untuk mengobati nyeri. Beberapa individu yang menggunakan opioid untuk nyeri menggunakan potensiasi untuk menerima manfaat terapeutik yang lebih besar dari pengobatan mereka tanpa harus meningkatkan dosisnya. Pengetahuan tentang potensiasi juga dapat membantu individu yang menggunakan opioid untuk menghindari peningkatan efek obat mereka secara tidak sengaja.
Ada beberapa cara yang berbeda dimana potensiasi opioid dapat terjadi. Opioid dipecah, atau dimetabolisme, oleh enzim di hati, dan beberapa zat lain dengan kemampuan yang lebih baik untuk mengikat enzim ini secara efektif akan memperlambat laju penguraian opioid, menyebabkan mereka menjadi efektif untuk jangka waktu yang lebih lama. Beberapa senyawa, seperti antasida, mengubah keasaman lambung, memungkinkan opioid lebih mudah memasuki aliran darah. Potensiasi juga dapat terjadi di otak, di mana obat-obatan tertentu mungkin memiliki efek sinergis dengan opioid, meningkatkan potensinya.
Berbagai macam senyawa dapat menyebabkan potensiasi opioid, dan beberapa di antaranya adalah obat, makanan, dan minuman yang lebih umum yang harus diperhatikan oleh pasien yang menggunakan terapi nyeri. Makanan yang tinggi lemak juga dapat membantu beberapa opioid melintasi lapisan perut ke dalam aliran darah, menghasilkan peningkatan intensitasnya. Jus jeruk bali mengandung beberapa senyawa yang menghambat aktivitas enzim hati yang biasanya membantu memecah obat ini. Ketika dikonsumsi 30 menit sampai satu jam sebelum mengambil analgesik opiat untuk rasa sakit, efeknya dapat diperkuat, dan bertahan untuk waktu yang lebih lama.
Efek serupa pada enzim hati dapat terjadi dengan sejumlah obat. Simetidin antasida dapat memberikan efek ini, dan begitu juga dekstrometorfan, penekan batuk. Namun, potensiasi opioid tidak akan terjadi pada semua analgesik opiat dengan cara ini. Beberapa obat, seperti kodein, harus dimetabolisme oleh enzim menjadi bentuk lain agar efektif. Mengkonsumsi obat jenis ini dengan zat yang menghambat enzim hati justru akan menurunkan khasiatnya.
Di dalam otak itu sendiri, potensiasi opioid dapat terjadi dalam beberapa cara, dengan berbagai obat. Antihistamin seperti diphenhydramine dapat meningkatkan sifat opioid yang menginduksi tidur, tanpa harus meningkatkan efek penghilang rasa sakit. Namun, obat lain seperti kafein, atau senyawa antiinflamasi nonsteroid seperti aspirin, dapat mengintensifkan sifat penghilang rasa sakit opioid. Individu yang memakainya harus meneliti kemungkinan interaksi dengan obat lain, suplemen makanan, dan makanan umum yang harus diperhatikan, yang mungkin menyebabkan potensiasi dapat terjadi.